[发明专利]抑制TRPV1受体的吲唑衍生物无效

专利信息
申请号: 200680050091.3 申请日: 2006-10-27
公开(公告)号: CN101365684A 公开(公告)日: 2009-02-11
发明(设计)人: A·R·戈姆奇延;E·K·贝伯特;J·R·克尼希;K·C·马什;R·G·小施米德特;李志宏;王伟丽;J·F·达宁;B·S·布朗 申请(专利权)人: 艾博特公司
主分类号: C07D231/56 分类号: C07D231/56;A61K31/416;C07D407/12;A61P13/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 林毅斌;李连涛
地址: 美国伊*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 式(I)化合物,其中A、R1、R2和R3定义于说明书中,所述化合物可用作治疗化合物,特别用于治疗与炎症、疼痛、膀胱过度活动症、尿失禁相关的病症或状况,及TRPV1引起或加剧的其它病症。
搜索关键词: 抑制 trpv1 受体 衍生物
【主权项】:
1.一种式(I)化合物,或其药学上可接受的盐、前药、前药的盐或其组合:其中A为R1为烷基、环烷基、链烯基;卤素或卤代烷基;R2为氢或杂环烷基,其中所述杂环烷基的杂环部分未取代或被选自如下的1、2、3或4个取代基取代:烷基、-烷基-ORB和-烷基-N(RB)2;R3其中当R2为氢时,R4为-C(O)-O-(CH2)mR5、-C(O)(CH2)n-R6、-(CH2)r-R7、-C(O)R8或-CH2C(H)(OH)R9;或当R2为杂环烷基时,R4为氢;其中所述杂环烷基的杂环部分未取代或被选自如下的1、2、3或4个取代基取代:烷基、-烷基-ORB和-烷基-N(RB)2;m为1、2或3;n为1、2或3;r为1、2或3;t为0、1、2、3或4;u为0、1、2或3;R5为烷基、-O-P(O)(ORA)(ORA)、-P(O)(ORA)(ORA)、-ORA、-OC(O)(RA)、杂环、-C(O)ORA、-C(O)N(RB)2、-C(O)(RA)、-NRARB或-N(RB)C(O)ORA,R6为烷基、-OC(O)(RA)、-ORA、-C(O)ORA、-NRARB、-OP(O)(ORA)(ORA)或-P(O)(ORA)(ORA);R7为烷氧基、杂环、-OC(O)(RA)、-OC(O)(羟烷基)、-OP(O)(ORA)(ORA)或-P(O)(ORA)(ORA),R8为杂环或N(R8a)(R8b),其中R8a和R8b独立为氢或烷基;R9为烷氧基烷基、-C(O)ORA、-烷基-N(RB)C(O)ORA或杂环烷基;R10为烷基;R11每次出现时独立为氢、烷基或芳基,或连接到单一碳原子的两个R11基一起形成环烷基环;RA为氢、烷基、烷氧基烷基、芳基或芳基烷基;RB为氢或烷基;R5、R7、R8和R9表示的杂环和杂环烷基的杂环部分,各自独立被独立选自如下的0、1、2或3个取代基取代:烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、-C(O)OH、-烷基-C(O)OH和-N(ZA)(ZB);ZA和ZB各自独立为氢、烷基、-C(O)烷基、甲酰基、芳基或芳基烷基;和RA、ZA和ZB表示的芳基和芳基烷基的芳基部分,各自独立用选自如下的0、1、2或3个取代基取代:烷基、卤代烷基、烷氧基和卤代烷氧基。
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