[发明专利]用于酶抑制的化合物

摘要

含有三元杂环、基于肽的化合物能有效、选择性抑制与蛋白酶体相关的N端亲核(Ntn)水解酶的特异性活性。所述基于肽的化合物包括环氧化物或氮丙啶，并且在N端官能化。所述基于肽的化合物除了具有其它治疗用途以外，还预期具有抗炎特性和细胞增殖抑制作用。因为其生物利用率曲线，口服这些基于肽的蛋白酶体抑制剂成为可能。

主权项

1.一种具有式(I)结构的化合物或其药学可接受的盐：其中L选自C＝O、C＝S和SO₂；X选自O、S、NH和N-C_1-6烷基；Z表示不存在、C_1-6烷基或C_1-6烷氧基；R¹、R²和R³各自独立选自氢、C_1-6烷基、C_1-6烯基、C_1-6炔基、C_1-6羟基烷基、C_1-6烷氧基烷基、芳基、C_1-6芳烷基、杂芳基、杂环基、C_1-6杂环烷基，C_1-6杂芳烷基、碳环基和C_1-6碳环烷基；R⁴选自氢、C_1-6芳烷基和C_1-6烷基；R⁵为杂芳基；和R⁶和R⁷独立选自氢、C_1-6烷基和C_1-6芳烷基。