[发明专利]杂环胆固醇酯转运蛋白抑制剂

摘要

式Ia和Ib化合物，其中A，B，C和R₁描述于说明书中。

主权项

1.式Ia或Ib化合物或者其立体异构体或前药或可药用盐形式，其中：A是杂芳基，其可以任选被一个或多个选自下列的取代基取代：1)卤素，2)(C₁-C₆)-烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，3)-OR₆，4)(C₁-C₆)-烷硫基，5)氰基，6)硝基，7)-NR₉R₁₀，8)芳基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，9)芳基烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，10)杂芳基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，11)杂芳基烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，12)杂环基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，13)杂环基烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，14)卤代(C₁-C₆)烷基，15)-COR₆，16)＝O，17)-S(O)_pR₆，18)-SO₂NHR₆，19)-COOR₆，20)-NHC(CN)NHR₆，21)-CONR₆R₆；和27)环烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代；B是：(a)苯基，其可以任选被一个或多个选自下列的取代基取代：1)卤素，2)(C₁-C₆)-烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，3)-OR₆，4)(C₁-C₆)-烷硫基，5)氰基，6)硝基，7)-NR₉R₁₀，8)芳基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，9)芳基烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，10)杂芳基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，11)杂芳基烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，12)杂环基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，13)杂环基烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，14)卤代(C₁-C₆)烷基，15)-COR₆，16)-S(O)_pR₆，17)-SO₂NHR₆，18)-COOR₆，19)-NHC(CN)NHR₆，20)-CONR₆R₆；和21)环烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代；或者(b)杂芳基，其可以任选被一个或多个选自下列的取代基取代：1)卤素，2)(C₁-C₆)-烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，3)-OR₆，4)(C₁-C₆)-烷硫基，5)氰基，6)硝基，7)-NR₉R₁₀，8)芳基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，9)芳基烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，10)杂芳基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，11)杂芳基烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，12)杂环基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，13)杂环基烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，14)卤代(C₁-C₆)烷基，15)-COR₆，16)-S(O)_pR₆，17)-SO₂NHR₆，18)-COOR₆，19)-NHC(CN)NHR₆，20)-CONR₆R₆；和21)环烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代；C是：(a)烷基，其可以任选被一个或多个选自下列的取代基取代：1)卤素，2)(C₁-C₆)-烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，3)-OR₆，4)(C₁-C₆)-烷硫基，5)氰基，6)硝基，7)-NR₉R₁₀，8)芳基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，9)杂芳基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，10)杂环基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，11)卤代(C₁-C₆)烷基，12)-COR₆，13)-CONR₆R₆，14)-S(O)_pR₆，15)-SO₂NHR₆，16)-COOR₆，17)-NHC(CN)NHR₆；和18)环烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代；(b)链烯基，其可以任选被一个或多个选自下列的取代基取代：1)卤素，2)(C₁-C₆)-烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，3)-OR₆，4)(C₁-C₆)-烷硫基，5)氰基，6)硝基，7)-NR₉R₁₀，8)芳基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，9)芳基烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，10)杂芳基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，11)杂芳基烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，12)杂环基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，13)杂环基烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，14)卤代(C₁-C₆)烷基；和15)环烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代；(c)环烷基，其可以任选被一个或多个选自下列的取代基取代：1)卤素，2)(C₁-C₆)-烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，3)-OR₆，4)(C₁-C₆)-烷硫基，5)氰基，6)硝基，7)-NR₉R₁₀，8)芳基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，9)杂芳基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，10)杂环基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，11)卤代(C₁-C₆)烷基，12)-COR₆，13)-CONR₆R₆，14)-S(O)_pR₆，15)-SO₂NHR₆，16)-COOR₆，17)-NHC(CN)NHR₆；和18)环烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代；或者(d)杂环，其可以任选被一个或多个选自下列的取代基取代：1)卤素，2)(C₁-C₆)-烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，3)-OR₆，4)(C₁-C₆)-烷硫基，5)氰基，6)硝基，7)-NR₉R₁₀，8)芳基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，9)杂芳基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，10)杂环基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，11)卤代(C₁-C₆)烷基，12)-COR₆，13)-CONR₆R₆，14)-S(O)_pR₆，15)-SO₂NHR₆，16)-COOR₆，17)-NHC(CN)NHR₆；和18)环烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代；R₁是-C(O)R₃，-C(O)NR₂R₃，-C(O)OR₄，-SO₂R₅，-CSNHR₇，-CR₈R₈R₈，-C(S)R₃或-C(＝NR₃)O烷基；R₂是：(a)H；(b)烷基，其可以任选被一个或多个选自下列的取代基取代：1)卤素，2)(C₁-C₆)-烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，3)-OR₆，4)(C₁-C₆)-烷硫基，5)氰基，6)硝基，7)-NR₉R₁₀，8)芳基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，9)杂芳基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，10)杂环基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，11)卤代(C₁-C₆)烷基，12)-COR₆，13)-CONR₆R₆，14)(C₂-C₆)-链烯基，15)(C₂-C₆)-炔基，16)-S(O)_pR₆，17)-SO₂NHR₆，18)-COOR₆，19)-NHC(CN)NHR₆；和20)环烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代；(c)链烯基，其可以任选被一个或多个选自下列的取代基取代：1)卤素，2)(C₁-C₆)-烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，3)-OR₆，4)(C₁-C₆)-烷硫基，5)氰基，6)硝基，7)-NR₉R₁₀，8)芳基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，9)芳基烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，10)杂芳基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，11)杂芳基烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，12)杂环基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，13)杂环基烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，14)卤代(C₁-C₆)烷基，15)-CONR₆R₆，16)(C₂-C₆)-链烯基，17)(C₂-C₆)-炔基，18)-COR₆，19)-S(O)_pR₆，20)-SO₂NHR₆，21)-COOR₆，22)-NHC(CN)NHR₆；和23)环烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代；或者(d)环烷基，其可以任选被一个或多个选自下列的取代基取代：1)卤素，2)(C₁-C₆)-烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，3)-OR₆，4)(C₁-C₆)-烷硫基，5)氰基，6)硝基，7)-NR₉R₁₀，8)芳基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，9)芳基烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，10)杂芳基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，11)杂芳基烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，12)杂环基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，13)杂环基烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，14)卤代(C₁-C₆)烷基，15)-CO(C₁-C₆)-烷基，16)-COOH，17)-CO₂(C₁-C₆)-烷基，18)-CONR₆R₆，19)(C₂-C₆)-链烯基，20)(C₂-C₆)-炔基；和21)环烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代；R₃是：(a)烷基，其可以任选被一个或多个选自下列的取代基取代：1)卤素，2)(C₁-C₆)-烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，3)-OR₆，4)(C₁-C₆)-烷硫基，5)氰基，6)硝基，7)-NR₉R₁₀，8)芳基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，9)杂芳基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，10)杂环基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，11)卤代(C₁-C₆)烷基，12)-CONR₆R₆，13)(C₂-C₆)-链烯基，14)(C₂-C₆)-炔基，15)-COR₆，16)-S(O)_pR₆，17)-SO₂NHR₆，18)-COOR₆，19)-NHC(CN)NHR₆；和20)环烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代；(b)芳基，其可以任选被一个或多个选自下列的取代基取代：1)卤素，2)(C₁-C₆)-烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，3)-OR₆，4)(C₁-C₆)-烷硫基，5)氰基，6)硝基，7)-NR₉R₁₀，8)芳基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，9)芳基烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，10)杂芳基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，11)杂芳基烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，12)杂环基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，13)杂环基烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，14)卤代(C₁-C₆)烷基，15)-CONR₆R₆，16)(C₂-C₆)-链烯基，17)＝O，18)(C₂-C₆)-炔基，19)-COR₆，20)-S(O)_pR₆，21)-SO₂NHR₆，22)-COOR₆，23)-NHC(CN)NHR₆；和24)环烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代；(c)环烷基，其可以任选被一个或多个选自下列的取代基取代：1)卤素，2)(C₁-C₆)-烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，3)-OR₆，4)(C₁-C₆)-烷硫基，5)氰基，6)硝基，7)-NR₉R₁₀，8)芳基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，9)芳基烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，10)杂芳基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，11)杂芳基烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，12)杂环基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，13)杂环基烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，14)卤代(C₁-C₆)烷基，15)-CONR₆R₆，16)(C₂-C₆)-链烯基，17)＝O，18)(C₂-C₆)-炔基，19)-COR₆，20)-S(O)_pR₆，21)-SO₂NHR₆，22)-COOR₆，23)-NHC(CN)NHR₆；和24)环烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代；(d)杂芳基，其可以任选被一个或多个选自下列的取代基取代：1)卤素，2)(C₁-C₆)-烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，3)-OR₆，4)(C₁-C₆)-烷硫基，5)氰基，6)硝基，7)-NR₉R₁₀，8)芳基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，9)芳基烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，10)杂芳基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，11)杂芳基烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，12)杂环基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，13)杂环基烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，14)卤代(C₁-C₆)烷基，15)-CONR₆R₆，16)(C₂-C₆)-链烯基，17)＝O，18)(C₂-C₆)-炔基，19)-COR₆，20)-S(O)_pR₆，21)-SO₂NHR₆，22)-COOR₆，23)-NHC(CN)NHR₆；和24)环烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代；(e)除杂芳基外的杂环基，其可以任选被一个或多个选自下列的取代基取代：1)卤素，2)(C₁-C₆)-烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，3)-OR₆，4)(C₁-C₆)-烷硫基，5)氰基，6)硝基，7)-NR₉R₁₀，8)芳基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，9)芳基烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，10)杂芳基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，11)杂芳基烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，12)杂环基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，13)杂环基烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，14)卤代(C₁-C₆)烷基，15)-CONR₆R₆，16)(C₂-C₆)-链烯基，17)＝O，18)(C₂-C₆)-炔基，19)-COR₆，20)-S(O)_pR₆，21)-SO₂NHR₆，22)-COOR₆，23)-NHC(CN)NHR₆；和24)环烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代；或者(f)链烯基，其可以任选被一个或多个选自下列的取代基取代：1)卤素，2)(C₁-C₆)-烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，3)-OR₆，4)(C₁-C₆)-烷硫基，5)氰基，6)硝基，7)-NR₉R₁₀，8)芳基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，9)芳基烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，10)杂芳基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，11)杂芳基烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，12)杂环基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，13)杂环基烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，14)卤代(C₁-C₆)烷基，15)-CONR₆R₆，16)(C₂-C₆)-链烯基，17)(C₂-C₆)-炔基，18)-COR₆，19)-S(O)_pR₆，20)-SO₂NHR₆，21)-COOR₆，22)-NHC(CN)NHR₆；和23)环烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代；或者R₂和R₃一起形成3-9元环，所述环任选可以含有1-4个选自N、O和S的杂原子，并且任选被一个或多个R₂₀取代；R₄是：(a)烷基，其可以任选被一个或多个选自下列的取代基取代：1)卤素，2)(C₁-C₆)-烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，3)-OR₆，4)(C₁-C₆)-烷硫基，5)氰基，6)硝基，7)-NR₉R₁₀，8)芳基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，9)芳基烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，10)杂芳基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，11)杂芳基烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，12)杂环基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，13)杂环基烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，14)卤代(C₁-C₆)烷基，15)-CONR₆R₆，16)(C₂-C₆)-链烯基，17)＝O，18)(C₂-C₆)-炔基，19)-COR₆，20)-S(O)_pR₆，21)-SO₂NHR₆，22)-COOR₆，23)-NHC(CN)NHR₆；和24)环烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代；(b)芳基，其可以任选被一个或多个选自下列的取代基取代：1)卤素，2)(C₁-C₆)-烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，3)-OR₆，4)(C₁-C₆)-烷硫基，5)氰基，6)硝基，7)-NR₉R₁₀，8)芳基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，9)芳基烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，10)杂芳基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，11)杂芳基烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，12)杂环基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，13)杂环基烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，14)卤代(C₁-C₆)烷基，15)-CONR₆R₆，16)(C₂-C₆)-链烯基，17)＝O，18)(C₂-C₆)-炔基，19)-COR₆，20)-S(O)_pR₆，21)-SO₂NHR₆，22)-COOR₆，23)-NHC(CN)NHR₆；和24)环烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代；(c)环烷基，其可以任选被一个或多个选自下列的取代基取代：1)卤素，2)(C₁-C₆)-烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，3)-OR₆，4)(C₁-C₆)-烷硫基，5)氰基，6)硝基，7)-NR₉R₁₀，8)芳基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，9)芳基烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，10)杂芳基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，11)杂芳基烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，12)杂环基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，13)杂环基烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，14)卤代(C₁-C₆)烷基，15)-CONR₆R₆，16)(C₂-C₆)-链烯基，17)＝O，18)(C₂-C₆)-炔基，19)-COR₆，20)-S(O)_pR₆，21)-SO₂NHR₆，22)-COOR₆，23)-NHC(CN)NHR₆；和24)环烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代；(d)(C₂-C₆)-链烯基；或者(e)(C₂-C₆)-炔基；R₅是芳基烷基，其可以任选被一个或多个选自下列的取代基取代：1)卤素，2)(C₁-C₆)-烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，3)-OR₆，4)(C₁-C₆)-烷硫基，5)氰基，6)硝基，7)-NR₉R₁₀，8)芳基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，9)芳基烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，10)杂芳基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，11)杂芳基烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，12)杂环基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，13)杂环基烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，14)卤代(C₁-C₆)烷基，15)-CONR₆R₆，16)(C₂-C₆)-链烯基，17)＝O，18)(C₂-C₆)-炔基，19)-COR₆，20)-S(O)_pR₆，21)-SO₂NHR₆，22)-COOR₆，23)-NHC(CN)NHR₆；和24)环烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代；R₆，在每一出现的情况下，独立地是：(a)烷基，其可以任选被一个或多个选自下列的取代基取代：1)卤素，2)-OH，3)(C₁-C₆)-烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，4)-OR₃₆，5)(C₁-C₆)-烷硫基，6)氰基，7)硝基，8)-NR₉R₁₀，9)芳基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，10)杂芳基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，11)杂环基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，12)卤代(C₁-C₆)烷基，13)(C₂-C₆)-链烯基，14)-COOH，15)-CONR₃₆R₃₆，16)＝O，17)(C₂-C₆)-炔基，18)-COR₃₆，19)-S(O)_pR₃₆，20)-SO₂NHR₃₆，21)-COOR₃₆，22)-NHC(CN)NHR₃₆；和23)环烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代；(b)芳基，其可以任选被一个或多个选自下列的取代基取代：1)卤素，2)-OH，3)(C₁-C₆)-烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，4)-OR₃₆，5)(C₁-C₆)-烷硫基，6)氰基，7)硝基，8)-NR₉R₁₀，9)芳基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，10)芳基烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，11)杂芳基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，12)杂芳基烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，13)杂环基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，14)杂环基烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，15)卤代(C₁-C₆)烷基，16)-COOH，17)-CONR₃₆R₃₆，18)＝O，19)(C₂-C₆)-炔基，20)-COR₃₆，21)-S(O)_pR₃₆，22)-SO₂NHR₃₆，23)-COOR₃₆，24)-NHC(CN)NHR₃₆；和25)环烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代；(c)环烷基，其可以任选被一个或多个选自下列的取代基取代：1)卤素，2)-OH，3)(C₁-C₆)-烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，4)-OR₃₆，5)(C₁-C₆)-烷硫基，6)氰基，7)硝基，8)-NR₉R₁₀，9)芳基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，10)芳基烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，11)杂芳基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，12)杂芳基烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，13)杂环基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，14)杂环基烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，15)卤代(C₁-C₆)烷基，16)(C₂-C₆)-链烯基，17)-COOH，18)-CONR₃₆R₃₆，19)＝O，20)(C₂-C₆)-炔基，21)-COR₃₆，22)-S(O)_pR₃₆，23)-SO₂NHR₃₆，24)-COOR₃₆，25)-NHC(CN)NHR₃₆；和26)环烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代；(d)杂芳基，其可以任选被一个或多个选自下列的取代基取代：1)卤素，2)-OH，3)(C₁-C₆)-烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，4)-OR₃₆，5)(C₁-C₆)-烷硫基，6)氰基，7)硝基，8)-NR₉R₁₀，9)芳基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，10)芳基烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，11)杂芳基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，12)杂芳基烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，13)杂环基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，14)杂环基烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，15)卤代(C₁-C₆)烷基，16)(C₂-C₆)-链烯基，17)-COOH，18)-CONR₃₆R₃₆，19)＝O，20)(C₂-C₆)-炔基，21)-COR₃₆，22)-S(O)_pR₃₆，23)-SO₂NHR₃₆，24)-COOR₃₆，25)-NHC(CN)NHR₃₆；和26)环烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代；(e)除杂芳基外的杂环基，其可以任选被一个或多个选自下列的取代基取代：1)卤素，2)-OH，3)(C₁-C₆)-烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，4)-OR₃₆，5)(C₁-C₆)-烷硫基，6)氰基，7)硝基，8)-NR₉R₁₀，9)芳基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，10)芳基烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，11)杂芳基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，12)杂芳基烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，13)杂环基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，14)杂环基烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，15)卤代(C₁-C₆)烷基，16)(C₂-C₆)-链烯基，17)-COOH，18)-CONR₃₆R₃₆，19)＝O，20)(C₂-C₆)-炔基，21)-COR₃₆，22)-S(O)_pR₃₆，23)-SO₂NHR₃₆，24)-COOR₃₆，25)-NHC(CN)NHR₃₆；和26)环烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代；或者(f)氢；或者两个R₆一起形成3-9元环，所述环可以任选含有1-4个选自N、O和S的杂原子，并且可以任选被一个或多个R₂₀取代；R₇是芳基，其可以任选被一个或多个选自下列的取代基取代：1)卤素，2)(C₁-C₆)-烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，3)-OR₂₆，4)(C₁-C₆)-烷硫基，5)氰基，6)硝基，7)-NR₉R₁₀，8)芳基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，9)芳基烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，10)杂芳基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，11)杂芳基烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，12)杂环基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，13)杂环基烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，14)卤代(C₁-C₆)烷基，15)(C₂-C₆)-链烯基，16)-CONR₂₆R₂₆，17)＝O，18)(C₂-C₆)-炔基，19)-COR₆，20)-S(O)_pR₂₆，21)-SO₂NHR₂₆，22)-COOR₂₆，23)-NHC(CN)NHR₂₆；和24)环烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代；R₈可以独立地是：(a)H；(b)烷基，其可以任选被一个或多个选自下列的取代基取代：1)卤素，2)(C₁-C₆)-烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，3)-OR₂₆，4)(C₁-C₆)-烷硫基，5)氰基，6)硝基，7)-NR₉R₁₀，8)芳基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，9)杂芳基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，10)杂环基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，11)卤代(C₁-C₆)烷基，12)(C₂-C₆)-链烯基，13)芳基(C₂-C₆)-炔基，14)-CONR₂₆R₂₆，15)＝O，16)(C₂-C₆)-炔基，17)-COR₂₆，18)-S(O)_pR₂₆，19)-SO₂NHR₂₆，20)-COOR₂₆，21)-NHC(CN)NHR₂₆；和22)环烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代；(c)芳基，其可以任选被一个或多个选自下列的取代基取代：1)卤素，2)(C₁-C₆)-烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，3)-OR₂₆，4)(C₁-C₆)-烷硫基，5)氰基，6)硝基，7)-NR₉R₁₀，8)芳基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，9)芳基烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，10)杂芳基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，11)杂芳基烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，12)杂环基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，13)杂环基烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，14)卤代(C₁-C₆)烷基，15)(C₂-C₆)-链烯基，16)-CONR₂₆R₂₆，17)＝O，18)(C₂-C₆)-炔基，19)-COR₂₆，20)-S(O)_pR₂₆，21)-SO₂NHR₂₆，22)-COOR₂₆，23)-NHC(CN)NHR₂₆；和24)环烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代；(d)环烷基，其可以任选被一个或多个选自下列的取代基取代：1)卤素，2)(C₁-C₆)-烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，3)-OR₂₆，4)(C₁-C₆)-烷硫基，5)氰基，6)硝基，7)-NR₉R₁₀，8)芳基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，9)芳基烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，10)杂芳基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，11)杂芳基烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，12)杂环基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，13)杂环基烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，14)卤代(C₁-C₆)烷基，15)(C₂-C₆)-链烯基，16)-CONR₂₆R₂₆，17)＝O，18)(C₂-C₆)-炔基，19)-COR₂₆，20)-S(O)_pR₂₆，21)-SO₂NHR₂₆，22)-COOR₂₆，23)-NHC(CN)NHR₂₆；和24)环烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代；(e)杂芳基，其可以任选被一个或多个选自下列的取代基取代：1)卤素，2)(C₁-C₆)-烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，3)-OR₂₆，4)(C₁-C₆)-烷硫基，5)氰基，6)硝基，7)-NR₉R₁₀，8)芳基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，9)芳基烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，10)杂芳基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，11)杂芳基烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，12)杂环基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，13)杂环基烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，14)卤代(C₁-C₆)烷基，15)(C₂-C₆)-链烯基，16)-CONR₂₆R₂₆，17)＝O，18)(C₂-C₆)-炔基，19)-COR₂₆，20)-S(O)_pR₂₆，21)-SO₂NHR₂₆，22)-COOR₂₆，23)-NHC(CN)NHR₂₆；和24)环烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代；或者(f)除杂芳基外的杂环基，其可以任选被一个或多个选自下列的取代基取代：1)卤素，2)(C₁-C₆)-烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，3)-OR₂₆，4)(C₁-C₆)-烷硫基，5)氰基，6)硝基，7)-NR₉R₁₀，8)芳基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，9)芳基烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，10)杂芳基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，11)杂芳基烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，12)杂环基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，13)杂环基烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代，14)卤代(C₁-C₆)烷基，15)(C₂-C₆)-链烯基，16)-CONR₂₆R₂₆，17)＝O，18)(C₂-C₆)-炔基，19)-COR₂₆，20)-S(O)_pR₂₆，21)-SO₂NHR₂₆，22)-COOR₂₆，23)-NHC(CN)NHR₂₆；和24)环烷基，其可以任选被一个或多个R₂₀取代；或者两个R₈一起形成3-9元环，所述环可以任选含有1-4个选自N、O和S的杂原子，并且任选被一个或多个R₂₀取代；R₉和R₁₀独立地是：(a)氢；(b)-[(C＝O)O_r]_s芳基，其中芳基可以任选被一个或多个R₂₀取代；(c)-[(C＝O)O_r]_s(C₂-C₈)-链烯基，其中链烯基可以任选被一个或多个R₂₀取代；(d)-[(C＝O)O_r]_s(C₁-C₈)烷基，其中烷基可以任选被一个或多个R₂₀取代；(e)杂环基，其任选被一个或多个R₂₀取代；(f)-CONR₂₆R₂₆；(g)-(C₂-C₆)-炔基；(h)-COR₂₆；(i)-S(O)_pR₂₆；(j)-SO₂NHR₂₆；(k)-COOR₂₆；(l)-NHC(CN)NHR₂₆；或者m)-[(C＝O)O_r]_s环烷基，其中环烷基可以任选被一个或多个R₂₀取代；或R₉和R₁₀与其连接的氮一起形成3-8元环，所述环可以任选含有1-4个选自N、O和S的杂原子，并且任选被一个或多个R₂₀取代；R₂₀是：(a)卤素；(b)(C₁-C₆)-烷基，其可以任选被一个或多个R₂₁取代；(c)-OR₂₆；(d)(C₁-C₆)-烷硫基；(e)氰基；(f)硝基；(g)-NR₂₉R₃₀；(h)芳基，其可以任选被一个或多个R₂₁取代；(i)芳基烷基，其可以任选被一个或多个R₂₁取代；(j)杂芳基，其可以任选被一个或多个R₂₁取代；(k)杂芳基烷基，其可以任选被一个或多个R₂₁取代；(l)杂环基，其可以任选被一个或多个R₂₁取代；(m)杂环基烷基，其可以任选被一个或多个R₂₁取代；(n)卤代(C₁-C₆)烷基；(o)(C₂-C₆)-链烯基；(p)＝O；(q)-(C₂-C₆)-炔基；(r)-COR₂₆；(s)-S(O)_pR₂₆；(t)-SO₂NHR₂₆；(u)-COOR₂₆；(v)-NHC(CN)NHR₂₆；(w)环烷基，其可以任选被一个或多个R₂₁取代；(x)环烷基烷基，其可以任选被一个或多个R₂₁取代；或者(y)-CONR₂₆R₂₆；R₂₁是：(a)卤素；(b)(C₁-C₆)-烷基；(c)-OR₂₆；(d)(C₁-C₆)-烷硫基；(e)氰基；(f)硝基；(g)-NR₂₉R₃₀；(h)芳基；(i)芳基烷基；(j)杂芳基；(k)杂芳基烷基；(l)杂环基；(m)杂环基烷基；(n)卤代(C₁-C₆)烷基；(o)-CONR₂₆R₂₆；(p)(C₂-C₆)-链烯基；(q)＝O；(r)(C₂-C₆)-炔基；(s)环烷基；(t)环烷基烷基；(u)-COR₂₆；(v)-S(O)_pR₂₆；(w)-SO₂NHR₂₆；(x)-COOR₂₆；或者(y)-NHC(CN)NHR₂₆；R₂₆，在每一出现的情况下，独立地是：(a)烷基，其可以任选被一个或多个选自下列的取代基取代：1)卤素，2)-OH，3)(C₁-C₆)-烷基，其可以任选被一个或多个R₄₀取代，4)-OR₃₆，5)(C₁-C₆)-烷硫基，6)氰基，7)硝基，8)-NR₂₉R₃₀，9)芳基，其可以任选被一个或多个R₄₀取代，10)杂芳基，其可以任选被一个或多个R₄₀取代，11)杂环基，其可以任选被一个或多个R₄₀取代，12)卤代(C₁-C₆)烷基，13)(C₂-C₆)-链烯基，14)-COOH，15)-CONR₃₆R₃₆，16)＝O，17)(C₂-C₆)-炔基，18)-COR₃₆，19)-S(O)_pR₃₆，20)-SO₂NHR₃₆，21)-COOR₃₆，22)-NHC(CN)NHR₃₆；和23)环烷基，其可以任选被一个或多个R₄₀取代；(b)芳基，其可以任选被一个或多个选自下列的取代基取代：1)卤素，2)-OH，3)(C₁-C₆)-烷基，其可以任选被一个或多个R₄₀取代，4)-OR₃₆，5)(C₁-C₆)-烷硫基，6)氰基，7)硝基，8)-NR₂₉R₃₀，9)芳基，其可以任选被一个或多个R₄₀取代，10)芳基烷基，其可以任选被一个或多个R₄₀取代，11)杂芳基，其可以任选被一个或多个R₄₀取代，12)杂芳基烷基，其可以任选被一个或多个R₄₀取代，13)杂环基，其可以任选被一个或多个R₄₀取代，14)杂环基烷基，其可以任选被一个或多个R₄₀取代，15)卤代(C₁-C₆)烷基，16)-COOH，17)-CONR₃₆R₃₆，18)＝O，19)(C₂-C₆)-炔基，20)-COR₃₆，21)-S(O)_pR₃₆，22)-SO₂NHR₃₆，23)-COOR₃₆，24)-NHC(CN)NHR₃₆；和25)环烷基，其可以任选被一个或多个R₄₀取代；(c)环烷基，其可以任选被一个或多个选自下列的取代基取代：1)卤素，2)-OH，3)(C₁-C₆)-烷基，其可以任选被一个或多个R₄₀取代，4)-OR₃₆，5)(C₁-C₆)-烷硫基，6)氰基，7)硝基，8)-NR₂₉R₃₀，9)芳基，其可以任选被一个或多个R₄₀取代，10)芳基烷基，其可以任选被一个或多个R₄₀取代，11)杂芳基，其可以任选被一个或多个R₄₀取代，12)杂芳基烷基，其可以任选被一个或多个R₄₀取代，13)杂环基，其可以任选被一个或多个R₄₀取代，14)杂环基烷基，其可以任选被一个或多个R₄₀取代，15)卤代(C₁-C₆)烷基，16)(C₂-C₆)-链烯基，17)-COOH，18)-CONR₃₆R₃₆，19)＝O，20)(C₂-C₆)-炔基，21)-COR₃₆，22)-S(O)_pR₃₆，23)-SO₂NHR₃₆，24)-COOR₃₆，25)-NHC(CN)NHR₃₆；和26)环烷基，其可以任选被一个或多个R₄₀取代；(d)杂芳基，其可以任选被一个或多个选自下列的取代基取代：1)卤素，2)-OH，3)(C₁-C₆)-烷基，其可以任选被一个或多个R₄₀取代，4)-OR₃₆，5)(C₁-C₆)-烷硫基，6)氰基，7)硝基，8)-NR₂₉R₃₀，9)芳基，其可以任选被一个或多个R₄₀取代，10)芳基烷基，其可以任选被一个或多个R₄₀取代，11)杂芳基，其可以任选被一个或多个R₄₀取代，12)杂芳基烷基，其可以任选被一个或多个R₄₀取代，13)杂环基，其可以任选被一个或多个R₄₀取代，14)杂环基烷基，其可以任选被一个或多个R₄₀取代，15)卤代(C₁-C₆)烷基，16)(C₂-C₆)-链烯基，17)-COOH，18)-CONR₃₆R₃₆，19)＝O，20)(C₂-C₆)-炔基，21)-COR₃₆，22)-S(O)_pR₃₆，23)-SO₂NHR₃₆，24)-COOR₃₆，25)-NHC(CN)NHR₃₆；和26)环烷基，其可以任选被一个或多个R₄₀取代；(e)除杂芳基外的杂环基，其可以任选被一个或多个选自下列的取代基取代：1)卤素，2)-OH，3)(C₁-C₆)-烷基，其可以任选被一个或多个R₄₀取代，4)-OR₃₆，5)(C₁-C₆)-烷硫基，6)氰基，7)硝基，8)-NR₂₉R₃₀，9)芳基，其可以任选被一个或多个R₄₀取代，10)芳基烷基，其可以任选被一个或多个R₄₀取代，11)杂芳基，其可以任选被一个或多个R₄₀取代，12)杂芳基烷基，其可以任选被一个或多个R₄₀取代，13)杂环基，其可以任选被一个或多个R₄₀取代，14)杂环基烷基，其可以任选被一个或多个R₄₀取代，15)卤代(C₁-C₆)烷基，16)(C₂-C₆)-链烯基，17)-COOH，18)-CONR₃₆R₃₆，19)＝O，20)(C₂-C₆)-炔基，21)-COR₃₆，22)-S(O)_pR₃₆，23)-SO₂NHR₃₆，24)-COOR₃₆，25)-NHC(CN)NHR₃₆；和26)环烷基，其可以任选被一个或多个R₄₀取代；或者(f)氢；或者两个R₂₆一起形成3-9元环，所述环可以任选含有1-4个选自N、O和S的杂原子，并且任选被一个或多个R₄₀取代；R₂₉和R₃₀独立地是氢，-[(C＝O)O_r]_s芳基，-[(C＝O)O_r]_s链烯基，-[(C＝O)O_r]_s烷基，杂环基，-CONR₄₆R₄₆，炔基，-COR₃₆，-S(O)_pR₃₆，-SO₂NHR₃₆，-COOR₃₆，-C(CN)NHR₃₆，或环烷基，其中芳基，烷基，链烯基，环烷基或杂环基可以任选被一个或多个R₄₀取代；或者R₂₉和R₃₀与其连接的氮一起形成3-8元环，所述环可以任选含有1-4个选自N、O和S的杂原子，并且任选被一个或多个R₄₀取代；R₃₆，在每一出现的情况下，独立地是烷基，芳基，环烷基，杂芳基或除杂芳基外的杂环基，其中烷基，芳基，环烷基，杂芳基或杂环基可以任选被一个或多个R₄₀取代；R₄₀是卤素，-OH，烷基，烷氧基，烷硫基，氰基，硝基，-NR₄₉R₅₀，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，杂环基，杂环基烷基，卤代烷基，卤代烷氧基，-CONR₄₉R₅₀，链烯基，芳基烷氧基，＝O，炔基，环烷基，环烷基烷基，-COR₄₉，-S(O)_pR₄₉，-SO₂NHR₄₉，-COOR₄₉，或-NHC(CN)NHR₄₉；R₄₉和R₅₀，在每一出现的情况下，独立地是氢，烷基，芳基，环烷基，杂芳基或除杂芳基外的杂环基；r是0-5；s是0-4；并且p是1或2。排除具有下式的化合物：