[发明专利]作为体内显像剂和具有外周苯并二氮杂受体亲和性(PBR)的四环吲哚衍生物

摘要

本发明提供了作为体内显像剂或作为治疗剂的新的式(I)四环吲哚化合物。本发明也提供了一种用于制备体内显像剂化合物的方法以及用于所述方法的前体。另外提供了包含本发明化合物的药用组合物。当药用组合物包含适合于体内显像的化合物时，提供了一种用于制备药用组合物的试剂盒。另一方面，提供了用于体内显像或治疗与PBR相关病症的化合物的用途。

主权项

1.一种式I化合物：或其盐或溶剂合物，其中所述化合物用显像部分标记，并且其中：X¹和X²独立地选自氢、卤素、C_1-6烷氧基、C_1-6烷基；R¹和R²独立地选自C_1-6烷基、C_1-6氨基烷基、C_1-6烷氧基烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6羟基烷基、聚乙二醇(PEG)基团、C_3-10环烷基、C_3-10环醚和C_3-10环胺；R³为基团-A-R⁵，其中：A为任选的基团-(CH₂)_z-R₆-，其中z＝0-6，R⁶为具有1-3个选自N、S和O的杂原子的5-或6-元杂环，并且其中R⁵为选自氢、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6链烯基、C_1-6链炔基、C_1-6链烷酰基、C_1-6卤代烷基、C_1-6卤代链烯基、C_1-6卤代链炔基、C_1-6卤代烷氧基、C_1-6卤代烷硫基、C_1-6卤代烷基亚硫酰基、C_1-6卤代烷基磺酰基、C_1-6卤代烷基酮、C_1-6卤代烷基亚硫酰基、C_1-6卤代烷基磺酰基、聚乙二醇(PEG)基团、C_1-6羟基烷基、含氮的C_2-10烷基和羟基的取代基；R⁴为氢、C_1-6烷基、C_1-6链烷酰基、C_1-6环烷基、C_1-6氟代烷基、羟基或卤素；Y¹为S、SO、SO₂或CH₂；和n为0-10。