[发明专利]天冬氨酰基蛋白酶抑制剂基于赖氨酸的前体药物及其制备方法有效
申请号: | 200680051907.4 | 申请日: | 2006-11-30 |
公开(公告)号: | CN101405293A | 公开(公告)日: | 2009-04-08 |
发明(设计)人: | G·米洛特;S·布兰乔德;B·R·斯特瑞克斯 | 申请(专利权)人: | 安布林生物制药公司 |
主分类号: | C07F9/09 | 分类号: | C07F9/09 |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人: | 过晓东 |
地址: | 加拿大*** | 国省代码: | 加拿大;CA |
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摘要: | 本发明提供了用于合成式(I)基于赖氨酸的化合物的方法;其中R1可以是,例如,(HO)2P(O)-,(NaO)2P(O)-,其中X可以是,例如,NH2,Y可以是H、F、Cl或Br,且其中n、X’、Y’、R2、R3、R4、R5和R6如这里的定义。 | ||
搜索关键词: | 天冬 氨酰基 蛋白酶 抑制剂 基于 赖氨酸 药物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种式XV’化合物及其药学上可接受的盐;
其中,n是3或4;其中,X和Y是相同的或不同的,选自由氢、具有1到6个碳原子的直链烷基基团、具有3到6个碳原子的支链烷基基团,具有3到6个碳原子的环烷基基团,F、Cl、Br、I、-CF3、-OCF3、-CN、-NO2、-NR4R5、-NHCOR4、-OR4、-SR4、-COOR4、-COR4和-CH2OH所组成的组中,或者X和Y一起定义为一种亚烃基二氧基基团,选自由式-OCH2O-的亚甲基二氧基基团和式-OCH2CH2O-的乙烯基二氧基基团所组成的组中,其中R6选自由具有1到6个碳原子的直链烷基基团、具有3到6个碳原子的支链烷基基团,环烷基烷基基团所组成的组中,其中环烷基烷基基团在其环烷基部分具有3到6个碳原子,在其烷基部分具有1到3个碳原子,其中,R4和R5是相同的或不同的,选自由氢、具有1到6个碳原子的直链烷基、具有3到6个碳原子的支链烷基、一种具有3到6个碳原子的环烷基和叔丁氧基羰基所组成的组中;和其中,R4’和R5’是相同的或不同的,选自由氢、具有1到6个碳原子的直链烷基、具有3到6个碳原子的支链烷基、一种具有3到6个碳原子的环烷基和叔-丁氧基羰基所组成的组中。
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