[发明专利]天冬氨酰基蛋白酶抑制剂基于赖氨酸的前体药物及其制备方法

摘要

本发明提供了用于合成式(I)基于赖氨酸的化合物的方法；其中R1可以是，例如，(HO)₂P(O)^-，(NaO)₂P(O)^-，其中X可以是，例如，NH₂，Y可以是H、F、Cl或Br，且其中n、X’、Y’、R₂、R₃、R₄、R₅和R₆如这里的定义。

主权项

1.一种式XV’化合物及其药学上可接受的盐；其中，n是3或4；其中，X和Y是相同的或不同的，选自由氢、具有1到6个碳原子的直链烷基基团、具有3到6个碳原子的支链烷基基团，具有3到6个碳原子的环烷基基团，F、Cl、Br、I、-CF₃、-OCF₃、-CN、-NO₂、-NR₄R₅、-NHCOR₄、-OR₄、-SR₄、-COOR₄、-COR₄和-CH₂OH所组成的组中，或者X和Y一起定义为一种亚烃基二氧基基团，选自由式-OCH2O-的亚甲基二氧基基团和式-OCH₂CH₂O-的乙烯基二氧基基团所组成的组中，其中R₆选自由具有1到6个碳原子的直链烷基基团、具有3到6个碳原子的支链烷基基团，环烷基烷基基团所组成的组中，其中环烷基烷基基团在其环烷基部分具有3到6个碳原子，在其烷基部分具有1到3个碳原子，其中，R₄和R₅是相同的或不同的，选自由氢、具有1到6个碳原子的直链烷基、具有3到6个碳原子的支链烷基、一种具有3到6个碳原子的环烷基和叔丁氧基羰基所组成的组中；和其中，R₄’和R₅’是相同的或不同的，选自由氢、具有1到6个碳原子的直链烷基、具有3到6个碳原子的支链烷基、一种具有3到6个碳原子的环烷基和叔-丁氧基羰基所组成的组中。