[发明专利]经取代的羟吲哚衍生物，含有该衍生物的药物及其用途

摘要

本发明涉及通式(I)的新型羟吲哚衍生物，其中取代基R¹、R²、A、B和Y如权利要求1定义，含有该羟吲哚衍生物的药物及其用于治疗和/或预防加压素相关疾病的用途。

主权项

1.通式(I)的化合物，其中，A是具有1、2、3、4、5、6、7、8、9或10个作为环成员的碳原子的芳族、杂芳族、部分芳族或者部分杂芳族的单环或者双环，其另外可以含有0、1、2、3或4个作为环成员的相同或不同的相互独立地选自氮、氧和硫的杂原子，且A被基团R_A¹取代和可以另外被一个、两个或三个基团R_A¹¹、R_A¹²和/或R_A¹³取代，基团R_A¹、R_A¹¹、R_A¹²和/或R_A¹³相互独立地和在它们每次出现时独立地选自溴、氯、氟、CN、CF₃、OCF₃、OCHF₂、OH、O-C₁-C₄烷基和C₁-C₄烷基；R_A¹选自C₁-C₄亚烷基-R_A²、C₀-C₃亚烷基-O-C₂-C₄亚烷基-R_A²、C₀-C₃亚烷基-NR_A³-C₂-C₄亚烷基-R_A²；R_A³选自氢和C₁-C₄烷基；R_A²选自OH、NH₂、NH(C₁-C₄烷基)、N(C₁-C₄烷基)(C₁-C₄烷基)、NH(C₂-C₄亚烷基-OH)、N(C₁-C₄烷基)(C₂-C₄亚烷基-OH)、NH(C₂-C₄亚烷基-O-C₁-C₄烷基)、N(C₁-C₄烷基)(C₂-C₄亚烷基-O-C₁-C₄烷基)、NH(C₃-C₇环烷基)、N(C₁-C₄烷基)(C₃-C₇环烷基)、NH(C₁-C₄卤代烷基)、N(C₁-C₄烷基)(C₁-C₄卤代烷基)和环R_A⁴；R_A⁴在其每次出现时独立地选自下列各基团：R_A⁵选自氢、羟基和视需要经取代的C₁-C₄烷基；B是具有1、2、3、4、5、6、7、8、9或10个作为环成员的碳原子的芳族、杂芳族、部分芳族或者部分杂芳族的单环或者双环，其可以另外含有0、1、2、3或4个作为环成员的相同或不同的相互独立地选自氮、氧和硫的杂原子，且B可以被一个、两个或三个基团R_B¹、R_B²和/或R_B³取代，基团R_B¹、R_B²和R_B³相互独立地和在它们每次出现时独立地选自氯、溴、氟、CN、CF₃、OCF₃、OCHF₂、OH、O-C₁-C₄烷基和C₁-C₄烷基；R¹选自氢、溴、氯、氟、碘、CN、CF₃、OCF₃、OCHF₂、O-C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷基、C₁-C₄链烯基和C₂-C₄炔基；R²选自氢、C₁-C₄烷基、O-C₁-C₄烷基、氯、氟和三氟甲基；Y表示基团其中R_Y¹选自氢和C₁-C₄烷基；R_Y²选自氢、苯基、C₁-C₆烷基和C₃-C₇环烷基，其中R_Y¹和R_Y²也可以与它们所连接的原子一起形成含氮原子的4、5、6或7元、饱和或不饱和碳环，该碳环可以含有一个或两个取代基R_Y⁶和/或R_Y⁷，所述取代基相互独立地和在它们每次出现时独立地选自氟、OH、O-C₁-C₄烷基、苯基和C₁-C₄烷基；或者R_Y⁶和R_Y⁷位于彼此相邻位置时，R_Y¹和R_Y²可以与和它们相连接的各碳原子一起形成稠合的经取代或者未经取代的苯环；R_Y³选自氢和甲基；R_Y⁴是含有1、2、3、4、5或6个作为环成员的碳原子的饱和、部分饱和或者不饱和的环，其可以另外含有1、2、3或4个作为环成员的相同或不同的相互独立地选自氮、氧和硫的杂原子，且R_Y⁴可以被一个或两个基团R_Y⁸和/或R_Y⁹取代，其中R_Y⁸和R_Y⁹相互独立地和在它们每次出现时独立地选自氯、溴、氟、CN、OH、O-C₁-C₄烷基和C₁-C₄烷基；以及所述通式(I)化合物的互变异构体形式、前药和特别是生理学可容许的盐。