[发明专利]从在氮的α－位具有手性碳的外消旋混合物拆分对映体的方法无效
| 申请号： | 200680052438.8 | 申请日： | 2006-07-31 |
| 公开（公告）号： | CN101336241A | 公开（公告）日： | 2008-12-31 |
| 发明（设计）人： | 安舜吉;李洪雨;林仁泽;任大植;安重福;李贞和 | 申请（专利权）人： | 株式会社钟根堂 |
| 主分类号： | C07D411/04 | 分类号： | C07D411/04 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人： | 王旭 |
| 地址： | 韩国*** | 国省代码： | 韩国;KR |
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| 摘要： | 本发明涉及一种不使用催化剂或酶，通过将在氮的α－位具有手性碳的外消旋混合物和氨基酸溶解以制备非对映盐用于拆分对映体，显著提高光学纯度的简化方法。而且，本发明可以大量制备对映体，而不使用昂贵的催化剂或不为了所应用的酶的活性而控制反应条件。 | ||
| 搜索关键词： | 具有 手性 外消旋 混合物 拆分 方法 | ||
【主权项】：
1.一种用于从在氮的α-位具有手性碳的外消旋混合物拆分对映体的方法，所述方法包括下列步骤：将由式1或2表示的在氮的α-位具有手性碳的外消旋混合物和具有光学活性的氨基酸溶解到质子有机溶剂中(步骤1)；向所述反应体溶液中加入非质子有机溶剂，以使非对映盐结晶(步骤2)；和从所述结晶的非对映盐得到游离胺(步骤3)。<式1><式2>其中，X1，X2，X3和X4独立选自由氢，卤素，C1-C4烷基，羟基和C1-C4 烷氧基组成的组；Y表示由选自由卤素，C1-C4烷基，羟基和C1-C4烷氧基组成的组中的至少一种取代基取代的苯基，或未取代的萘基或由选自由卤素，C1-C4烷基，羟基和C1-C4烷氧基组成的组中的至少一种取代基取代的萘基；并且n表示1至3的整数。
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