[发明专利]用作DPP-IV抑制剂的稠合杂环化合物无效
申请号: | 200680053287.8 | 申请日: | 2006-12-20 |
公开(公告)号: | CN101384594A | 公开(公告)日: | 2009-03-11 |
发明(设计)人: | D·K·贝施林;D·E·克拉克;S·J·登斯顿;G·芬顿;A·费尔莫;N·V·哈里斯;C·希格斯;C·A·赫尔利;S·L·克林特尔;R·E·麦肯基;N·奥斯特曼;F·斯罗金;J·M·萨顿 | 申请(专利权)人: | 诺瓦提斯公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61P7/00;A61K31/519;A61P9/00;A61P3/00;A61P25/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;安佩东 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | 本发明提供了式(I)的新的脱氮黄嘌呤和脱氮次黄嘌呤化合物,其中X是-CH=并且Y是=N-;或者X是-C(O)-并且Y是-N(R3)-。该化合物可用于治疗其中涉及二肽基肽酶-IV(DPP-IV)的疾病和病症。 | ||
搜索关键词: | 用作 dpp iv 抑制剂 杂环化合物 | ||
【主权项】:
1、式(I)化合物或其可药用盐或前药:
其中X是-CH=且Y是=N-;或X是-C(O)-且Y是-N(R3)-;R1、R2和R3彼此独立地是氢、-W-烃基或-W-杂环基,它们中的任一个尤其是在烃基或杂环基部分任选地被1、2、3、4或5个R12所取代;其中的各W独立地是键或具有1至8个链中原子并且选自下列的连接基:例如-CH2-、-O-、-C(O)-、-S(O)m-、-NRa-、亚环丙基;C1、C2、C3、C4、C5或C6烷基;及其化学上适当的组合;并且其中的各Ra独立地是氢、羟基或任选地被-O-或-NH-连接基中断的烃基;R4是氢或拉电子基团,例如-CF3、-CN、-C(O)OR8、-C(O)NR8R9、-S(O)mR8或-CH2OR10;R5是式(i)的基团:
其中Q是键或包含1、2或3个任选地被1、2、3、4或5个R12取代的链中碳原子的亚烷基;并且Rw、Rx、Ry和Rz彼此独立地是氢或任选地被1、2、3、4或5个R12取代的C1-6烷基;或Rw、Rx、Ry和Rz中的两个一起形成包含1、2、3、4、5或6个链中碳原子的亚烷基桥,所述的桥任选地被1、2、3、4或5个R12取代;并且另外两个各自是氢或任选地被1、2、3、4或5个R12取代的C1-6烷基;R8和R9彼此独立地是氢或任选地被1、2、3、4或5个R12取代的C1-6烷基;或R8和R9与它们所连接的氮原子一起形成任选地被1、2、3、4或5个R12取代的杂环基;R10是C1-6烷基、C2-6链烯基或C2-6炔基,它们中的任一个均任选地被1、2、3、4或5个选自R11和R12的取代基所取代;R11是芳基或杂芳基,它们中的任一个均任选地被1、2、3、4或5个R12所取代;各R12彼此独立地选自:(i)选自羟基、卤素、氨基和-CN的官能团;(ii)具有1、2、3、4、5或6个碳原子并任选地被1、2、3、4或5个卤素取代的烷基;(iii)具有1、2、3、4、5或6个碳原子并任选地被所述官能团(i)中的一个或两个所取代的烷基;(iv)具有1、2、3、4、5或6个碳原子并任选地被1、2、3、4或5个卤素取代的烷氧基;和(v)具有1、2、3、4、5或6个碳原子并任选地被所述官能团(i)中的一个或两个所取代的烷氧基;或者连接到相同碳原子上的两个R12形成氧代;并且m是0、1或2。
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