[发明专利]改性的氨基酸

摘要

本发明提供通式(I)的化合物以及其用途和合成方法，如右式(Ⅰ)，其中X是CO-联氨与NR¹-草酸或草酸酯基团之间的连接。这些化合物代表氨基酸衍生物，其中氨基基团通过草酸基团转变为酸性基团，且羧酸通过联氨基团转变为氨基官能团；以及包含所述化合物的肽模拟物以其合成方法。

主权项

1.通式1的化合物，式1其中●X是CO-联氨与NR¹-草酸、草酸酯或草酰胺基团之间的连接，且是未取代的5-11元杂芳基或选自C_3-20-环烷基、3-20元杂环基，优选不包括1，6-二氮杂萘，以及■直链，■支链，■环状或稠环或双环或稠双环的C_1-20-烷基、C_2-20-烯基或C_2-20炔基，优选C_2-10-烷基的任选取代的基团；以及●R⁵选自-SR¹⁰、-OR¹⁰或-NR¹⁰R¹¹，条件是-NR¹⁰R¹¹不是氨基酸酰肼的酰胺官能团，或R⁵可与R²或R³合作形成键或8-10元杂环，以及●R¹⁰和R¹¹是任选取代的并独立地选自H、C_3-14-环烷基、C_5-14-芳基、3-14元杂环或杂芳基、直链或支链C_1-14-烷基、C_2-14-烯基、C_2-14-炔基以及●R³和R⁴一起可组成与基团R¹²相连的双键；其中R¹²是任选取代的并选自C_3-14-环烷基、3-14元杂环或杂芳基，直链或支链C_1-14-烷基、C_2-14-烯基、C_2-14-炔基；以及●R²是任选取代的并选自H、C_3-14-环烷基、3-14元杂环或杂芳基、直链或支链C_1-14-烷基、C_2-14-烯基、C_2-14-炔基；优选R²是H；以及●R¹、R³和R⁴是任选取代的并独立地选自H、C_3-14-环烷基、C_5-14-芳基、3-14元杂环或杂芳基、直链或支链C_1-14-烷基、C_2-14-烯基、C_2-14-炔基；以及●任选地，R¹、R²、R³和R⁴中至少两个与X可合作形成(优选单环)3-10元环，优选1、2、3或4环由R¹、R²、R³、R⁴和X形成，甚至更优选X或作为另一种选择的R²与R³和R⁴之一合作形成环；或者其酯、酰胺、盐、立体异构体或消旋体；条件是●其中X是CH₂，R³和R⁴通过单键相连，且R²选自■H，■C_3-20-环烷基■C_5-20-芳基■3-20元杂环或杂芳基■直链或支链C_2-20-烯基、C_2-20-炔基，或未取代的C_1-4-烷基，以及●其中X是杂芳基，优选X不与R³、R⁴或R⁵合作形成环，尤其是杂环烷环。