[发明专利]制备盐酸1(10)β -环氧-13-二甲基氨基-5,7α,6,11β(H)-愈创木-3(4)-烯-6,12-内酯,一种冻干的抗肿瘤制品“阿格拉滨”的方法有效
| 申请号： | 200680055852.4 | 申请日： | 2006-12-21 |
| 公开（公告）号： | CN101511843A | 公开（公告）日： | 2009-08-19 |
| 发明（设计）人： | 谢尔加济明扎萨洛维奇·阿德科诺夫 | 申请（专利权）人： | 谢尔加济明扎萨洛维奇·阿德科诺夫 |
| 主分类号： | C07D493/10 | 分类号： | C07D493/10 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 | 代理人： | 陈文青 |
| 地址： | 哈萨克斯*** | 国省代码： | 哈萨克斯坦;KZ |
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| 摘要： | 本发明涉及一种制备1(10)β-环氧-13-二甲基氨基-5，7α，6，11β(H)-愈创木-3(4)-烯-6，12-内酯盐酸盐的冻干抗肿瘤制品的方法，该制品具有射线增敏和免疫调节活性，该方法包括提取天然原始材料地方性植物无毛蒿，将获得的树脂分离成各组分，用得到的工业级阿格拉滨合成二甲基氨基阿格拉滨盐酸盐，并对其进行后续纯化、干燥和冻干。在该方法中，用液体二氧化碳作为提取剂在150±2×105Pa压力和60℃±0.5温度下进行提取，应用反相C18柱通过制备型液相色谱方法将树脂分离成各组分，在二甲基氨基阿格拉滨盐酸盐合成阶段，将工业级阿格拉滨以1∶10的重量比溶解于乙腈并以1∶1.62的摩尔比加入二甲基氨基甲酸二甲铵。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 盐酸 10 环氧 13 甲基 氨基 11 愈创木 12 内酯 一种 肿瘤 制品 阿格拉滨 方法 | ||
【主权项】：
1. 一种制备1(10)β-环氧-13-二甲基氨基-5，7α，6，11β(H)-愈创木-3(4)-烯-6，12-内酯盐酸盐的冻干抗肿瘤制品的方法，该制品具有射线增敏和免疫调节活性，该方法包括提取天然原始材料地方性植物无毛蒿，将获得的树脂分离成各组分，用得到的工业级阿格拉滨合成二甲基氨基阿格拉滨盐酸盐，并对其进行后续纯化、干燥和冻干，其特征在于，用液体二氧化碳作为提取剂在150±2×105Pa压力和60℃±0.5温度下进行所述提取，应用反相C18柱通过制备型液相色谱方法将树脂分离成各组分，在二甲基氨基阿格拉滨盐酸盐合成阶段，将工业级阿格拉滨以1∶10的重量比溶解于乙腈并以1∶1.62的摩尔比加入二甲基氨基甲酸二甲铵。
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