[发明专利]6-1H-咪唑并-喹唑啉和喹啉衍生物，新颖的有效镇痛剂和抗炎剂

摘要

本发明涉及式I的新颖6-1H-咪唑并-2-芳基和2-杂芳基喹唑啉和喹啉、其相应盐和溶剂化物，涉及它们的制备方法，和涉及该化合物和相应的药物组合物用于治疗疼痛和炎性相关疾病的用途。除了惊人的抗炎性能之外，已经证实本发明化合物在炎性和神经性疼痛的药理学治疗中非常高效。它们的有效性涉及COX-2和炎性细胞因子表达和形成，除了数种炎性疾病，对于癌症的治疗，同样突显了它们是有利的化合物。

主权项

1.式(I)化合物：其中：-X独立地选自碳或者氮原子；-W独立地选自芳基或者式II的杂芳基基团：式II的基团：-当W为芳基时，意指未被取代或者被一个或多个取代基取代的苯基，所述取代基独立地选自卤素(-F，-Cl，-Br)、三氟甲基(-CF₃)、烷基(-R₂)、羟基(-OH)、烷氧基(-OR₃)、三氟甲氧基(-OCF₃)、氰基(-CN)、氨甲酰基(-CONHR₃或者-NHCOR₃或者-CONR₂R₃或者-NHCOR₃)、羰基(-CO-R₃)、烷硫基(-SR₃)、亚硫酰基(-SOR₃)和磺酰基(-SO₂R₃)，其中R₂和R₃基团如下所定义；-当W为式II的杂芳基时，它是苯并稠合的-5或者-6元杂环，其中：-Z和Y独立地选自：氧原子(-O-)、硫原子(-S-)或者基团：-SO₂-、-CHR₃-、-CR₃＝、-NH-、-N＝；-Q独立地选自：-CHR₃-、-CH＝、-CR₃＝、-CHR₃-CH₂-；条件是Y、Z、Q基团的结合形成：1，3-苯并二氧杂环戊烯、1，3-苯并二硫基化合物、苯并呋喃、2，3-二氢苯并呋喃、苯并噻吩、2，3-二氢苯并噻吩、2，3-二氢苯并噻吩S，S-二氧化物、吲哚、2，3-二氢吲哚、苯并咪唑、苯并噁唑、苯并噻唑、2H-3，4-二氢苯并吡喃、2H-3，4-二氢苯并噻喃、2H-3，4-二氢苯并噻喃S，S-二氧化物、[1，4]-苯并二噁英、2，3-二氢-[1，4]-苯并二噁英(1，4-苯并二噁烷)、1，4-苯并噻嗪、2，3-二氢-[1，4]-苯并噻嗪、2，3-二氢-[1，4]-苯并噻嗪S，S-二氧化物、[1，4]-苯并噁嗪、2，3-二氢-[1，4]-苯并噁嗪；-R₁独立地选自氢(-H)或者C₁-C₄烷基或者羟甲基(-CH₂OH)、氨甲基(-CH₂NH₂)、二甲基氨基甲基(-CH₂NMe₂)、三氟甲基(-CF₃)；C₁-C₄烷基为直链或者支链烃链；条件是在式I化合物中，至多两个R1基团同时为C₁-C₄烷基或者三氟甲基(-CF₃)和仅仅一个R1基团为羟甲基(-CH₂OH)、氨甲基(-CH₂NH₂)或者二甲基氨基甲基(-CH₂NMe₂)；-R₂独立地选自C₁-C₆烷基或者芳基；C₁-C₆烷基为任选被芳基取代的直链或者支链、饱和或者不饱和的C₁-C₆烃链，芳基如上所定义；-R₃独立地选自氢、C₁-C₆烷基和芳基；C₁-C₆烷基为任选被芳基取代的直链或者支链、饱和或者不饱和C₁-C₆烃链，芳基如上所定义。