[发明专利]一种3－取代苯基吲哚化合物的微波合成方法

摘要

本发明公开了一种3－取代苯基吲哚化合物的微波合成方法，其特征在于在惰性气体保护下，将吲哚或R₂－取代吲哚加入含无机碱的有机溶剂中，在钯催化剂作用下，与卤苯或R₁－取代卤苯在微波加热条件下进行反应，然后采用常规方法分离得到如下述式(I)表示的3－取代苯基吲哚化合物。本发明方法与常规加热方法相比，反应速度有很大提高，大大缩短了反应时间，而且反应收率显著提高。

主权项

1、一种3-取代苯基吲哚化合物的微波合成方法，在惰性气体保护下，将吲哚或R₂-取代吲哚加入含无机碱的有机溶剂中，在钯催化剂作用下，与卤苯或R₁-取代卤苯进行反应，然后采用常规方法分离得到如下述式(I)表示的3-取代苯基吲哚化合物，其中R₁表示H，C₁-C₃烷基，乙烯基，乙炔基，卤素，卤代甲基，卤代乙基，苯基，甲酰基，乙酰基，羧基，甲氧羰基，氨基甲酰基，羟基，巯基，甲氧基，甲硫基，硝基，氨基，氨甲基或氰基，R₂表示H，C₁-C₃烷基，乙烯基，乙炔基，卤素，卤代甲基，卤代乙基，苯基，甲酰基，乙酰基，羧基，甲氧羰基，氨基甲酰基，羟基，巯基，甲氧基，甲硫基，硝基，氨基，氨甲基或氰基，其中的卤苯或R₁-取代卤苯中的卤素包括氯、溴或碘，反应投料摩尔比为吲哚或R₂-取代吲哚∶卤苯或R₁-取代卤苯∶碱∶钯催化剂为1∶1.0-1.8∶2.0-3.0∶0.01-0.10，其溶剂用量为吲哚或R₂-取代吲哚质量的10-50倍，其特征在于反应过程采用微波加热方法，其反应温度为120-170℃，反应时间为30-60分钟。