[发明专利]多西他赛脂肪乳剂及其冻干剂与制备方法

摘要

本发明属医药技术领域，涉及一种含有多西他赛的脂肪乳剂、其冻干剂及制备方法。本发明所提供的多西他赛脂肪乳剂及其冻干剂，主要包括多西他赛、注射用油、乳化剂、稳定剂、等渗调节剂、pH调节剂，按重量百分比计，含有多西他赛0.05～0.2％。将多西他赛加入到注射用油中，后加入稳定剂、抗氧剂，搅拌，至多西他赛溶解，得油相；将甘油、乳化剂分散于注射用水中，作为水相；将水相与油相混合，搅拌制成初乳，调节pH值至5～6后，高压匀化形成脂肪乳剂。本发明通过调节pH值和筛选适当的辅料使多西他赛稳定的包裹于乳粒中，制备的乳剂及其冻干剂安全性高，稳定性好，毒副作用低，疗效高。临床上可用于静脉注射使用。

主权项

1、一种多西他赛的脂肪乳剂，其特征在于：该脂肪乳剂由活性成分多西他赛、注射用油、乳化剂、稳定剂、等渗调节剂、抗氧剂，pH调节剂及注射用水组成，其重量体积浓度范围为多西他赛0.05～0.2％，注射用油5～30％，乳化剂1～4％，稳定剂0.1～1％，等渗调剂2～3％，抗氧剂0.02～0.08％，其余为注射用水，pH调节剂调节pH至5～6。