[发明专利]一种分离制备紫杉醇的方法有效
| 申请号： | 200710011282.5 | 申请日： | 2007-05-14 |
| 公开（公告）号： | CN101307040A | 公开（公告）日： | 2008-11-19 |
| 发明（设计）人： | 杨凌;葛广波;张延延;榊原和征 | 申请（专利权）人： | 中国科学院大连化学物理研究所 |
| 主分类号： | C07D305/14 | 分类号： | C07D305/14 |
| 代理公司： | 沈阳晨创科技专利代理有限责任公司 | 代理人： | 张致仁 |
| 地址： | 116023*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 一种三尖杉宁碱化学衍生法在紫杉醇制备的应用，将具有α，β不饱和酮结构的三尖杉宁碱类似物通过加成反应转化为单卤单羟基或单卤单烷基产物，再经过柱分离获得紫杉醇，此工艺同样适宜于10－去乙酰三尖杉宁碱与10－去乙酰紫杉醇、10－去乙酰－7－木糖三尖杉宁碱与10－去乙酰－7－木糖紫杉醇的分离。本发明的优点在于，将NBS加成的方法成功应用到了紫杉醇与三尖杉宁碱(或两者类似物)的分离中。用常规、廉价的硅胶柱实现了紫杉醇和三尖杉宁碱的分离，达到纯化紫杉醇的目的。该方法适用于不同纯度的紫杉醇混合物，可用于其它三尖杉宁碱类化合物与类似物的分离，本发明工艺可获得纯度大于99％的紫杉醇，总收率可达80％，三尖杉宁碱加成产物的总收率高于90％。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 分离 制备 紫杉醇 方法 | ||
【主权项】：
1、一种分离制备紫杉醇的方法，其特征在于：用三尖杉宁碱化学衍生法改造紫杉烷混合物中的三尖杉宁碱类化合物，在有机溶剂反应体系中通过加成反应将具有α，β不饱和酮结构的三尖杉宁碱或其类似物转化为单卤单羟基或单卤单烷基产物；再经过柱分离获得紫杉醇。
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