[发明专利]具有抗肿瘤作用的13－正－辛基小檗碱新衍生物

摘要

本发明提供了合成获得的新小檗碱衍生物，即13－正－辛基小檗碱(1)和13－正－辛基巴马汀(2)，及其药学上可接受的盐类和脂质体具有更显著的抗肿瘤活性。在较低剂量下，对多种癌细胞有强烈抑制增长效果，优于小檗碱和已知的13－己基小檗碱衍生物；同样，用S180移植性肿瘤模型试验证实，这两种新的小檗碱衍生物及其盐类和脂质体都具有更明显抑制肿瘤生长作用。本发明以13－正－辛基小檗碱(1)和13－正－辛基巴马汀(2)为有效化合物用于抑制肿瘤生长治疗，还具有给药剂量低、稳定性好等特点。

主权项

1、本发明所合成的小檗碱新衍生物为下式所表示的13-正-辛基小檗碱(1)和13-正-辛基巴马汀(2)，以及其药学上可接受的盐和脂质体：全新结构的13-正-辛基小檗碱(1)和13-正-辛基巴马汀(2)分别以小檗碱和巴马汀为原料，首先，经还原分别得相应的二氢小檗碱和二氢巴马汀，然后，分别在弱酸或在Lewis(路易士)酸作用下直接和正辛醛反应而制得。