[发明专利]酪氨酸激酶抑制剂、其制法及用途

摘要

本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类通过抑制表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶来治疗疾病的化合物(I)、其前药、可药用盐以及包含这类化合物的药物组合物。此外，本发明还涉及了应用这类化合物、药物组合物以及通过抑制EGFR受体酪氨酸激酶来预防、控制和治疗癌症的方法。

主权项

1、通式(I)的化合物、其对映异构体、可药用盐或连有药学上可接受载体的前药：其中R₁、R₂各自独立地表示氢、C_1～6的烃基、羟基、甲氧基、C_1～6的烷氧基、氨基或C_1～6的烷胺基；Ar表示苯基、萘基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、吡啶基、嘧啶基、五元、六元的取代芳杂环基或其中R₃、R₄各自独立地表示氢、卤素基、C_1～10的烃基、C_1～10的烷氧基、氨基、脲基、三氟甲基、氰基或乙炔基；R₅、R₈各自独立地表示氢、C_1～6的烃基、C_1～6的烷氧基、氨基、卤素、羟基或氰基；R₆、R₇各自独立地表示氢、C_1～10的烷氧基、C_1～10的烃基、氨基、取代氨基、脲基、磺胺基，萘基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、吡啶基、嘧啶基、五元、六元的取代芳杂环基。