[发明专利]α,β－聚(L－天冬酰胺)氨基酸衍生物－顺铂大分子前药、制备及用途

摘要

本发明涉及一种α，β－聚(L－天冬酰胺)氨基酸衍生物－顺铂大分子前药，提供了制备该大分子前药方法及其用途，属生物医药技术领域。将顺铂与共聚物载体的二次蒸馏水溶液按不同比例混合，室温避光搅拌反应48小时，然后用二次蒸馏水透析至透析液不使酸化硝酸银溶液变浑浊为止得α，β－聚(L－天冬酰胺)衍生物－顺铂大分子前药。本发明还提供了α，β－聚(L－天冬酰胺)衍生物－顺铂大分子前药在制备治疗实体肿瘤药物中的应用。本发明制备的大分子顺铂前药具有靶向性的治疗效果，降低了药物的毒副作用。

主权项

1.一种α，β-聚(L-天冬酰胺)氨基酸衍生物-顺铂大分子前药，通式为： [(H3N)2Pt-R-]n-(ASP)其中间隔基R为氨基一元羧酸或氨基多元羧酸；ASP为α，β-聚(L-天冬酰胺)，分子量为10kD-100kD；n为10-60的整数。