[发明专利]3-氨基奎宁二盐酸盐的合成方法无效

专利信息
申请号: 200710052786.1 申请日: 2007-07-19
公开(公告)号: CN101088999A 公开(公告)日: 2007-12-19
发明(设计)人: 申永存;滕汉兵;王平 申请(专利权)人: 武汉理工大学
主分类号: C07D453/02 分类号: C07D453/02
代理公司: 湖北武汉永嘉专利代理有限公司 代理人: 王守仁
地址: 430070湖北省武汉市*** 国省代码: 湖北;42
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摘要: 发明涉及几种制备3-氨基奎宁二盐酸盐的合成方法。3-氨基奎宁二盐酸盐的合成可以是以3-奎宁酮盐酸盐为原料,经肟化、还原后所得产物3-氨基奎宁,用盐酸成盐而得;也可以是直接用3-奎宁酮盐酸盐在贵金属催化剂存在下,还原胺化得产物3-氨基奎宁,再成盐而得;还可以是以3-奎宁酮盐酸盐为原料,经肟化、醚化、还原后所得产物3-氨基奎宁,再成盐而得。本发明合成方法简单,产率高,生产成本低,可用于工业化生产。
搜索关键词: 氨基 奎宁 盐酸 合成 方法
【主权项】:
1.一种3-氨基奎宁二盐酸盐的合成方法,其特征是以3-奎宁酮盐酸盐为原料,经肟化和还原反应后得3-氨基奎宁,再用盐酸成盐而得3-氨基奎宁二盐酸盐,上述肟化和还原反应具体是采用以下的方法:1)肟化反应:在有机溶剂中,3-奎宁酮盐酸盐与盐酸羟胺在除酸剂的碱作用下进行反应,盐酸羟胺、除酸剂与3-奎宁酮盐酸盐的摩尔比为1-3∶2-5∶1;反应完毕,由过滤、蒸干溶剂后直接用于下步反应,生成3-奎宁酮肟,肟化反应式为:上式中,(I)为3-奎宁酮盐酸盐,(II)为3-奎宁酮肟;2)还原反应:在有机溶剂中,3-奎宁酮肟用还原剂和有催化剂或无催化剂下于25-100℃下进行还原反应,其中,还原剂、有机溶剂、催化剂与3-奎宁酮肟的摩尔比是2-8∶7.5-10∶0.01-1∶1;反应完毕,获得3-氨基奎宁,还原反应式为:上式中,(II)为3-奎宁酮肟,(IV)为3-氨基奎宁。
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