[发明专利]5,6－二甲基呫吨酮－4－乙酸的制备方法及由此方法制备的衍生物和药物制剂有效
| 申请号： | 200710053403.2 | 申请日： | 2007-09-28 |
| 公开（公告）号： | CN101195609A | 公开（公告）日： | 2008-06-11 |
| 发明（设计）人： | 李玮 | 申请（专利权）人： | 武汉远大制药集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D311/86 | 分类号： | C07D311/86;A61K31/352;A61P35/00;A61P31/04 |
| 代理公司： | 武汉开元专利代理有限责任公司 | 代理人： | 马辉 |
| 地址： | 430035*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种具有良好的抗肿瘤和抗菌活性的5，6－二甲基呫吨酮－4－乙酸(DMXAA)的制备方法及由此方法制备的衍生物和药物制剂。它由以下通式(I)表示，其中R表示为在1、2、3、7、8有效位置上的最多可达两个的取代基，如低链烷基，卤素，CF3，CN，NO2，NH2，CH2COOH，OR2，OH，NHSO2R2，SR2，CH2CONHR2或NHR2；其中R2代表低链烷基，或含OH，NH2，OCH3的低链烷基。本发明具有工艺路线短、收率高，反应容易控制的优点。本发明可作为良好的抗菌和抗肿瘤药物。 | ||
| 搜索关键词： | 甲基 呫吨酮 乙酸 制备 方法 由此 衍生物 药物制剂 | ||
【主权项】：
1.一种5，6-二甲基呫吨酮-4-乙酸的衍生物，它由以下通式(I)表示：![]()
其中R，表示为在1、2、3、7、8有效位置上的最多可达两个的取代基，如低链烷基，卤素，CF3，CN，NO2，NH2，CH2COOH，OR2，OH，NHSO2R2，SR2，CH2CONHR2或NHR2；其中R2代表低链烷基，或含OH，NH2，OCH3的低链烷基。
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