[发明专利]21(S)阿加曲班的应用有效
申请号: | 200710057137.0 | 申请日: | 2007-04-13 |
公开(公告)号: | CN101032485A | 公开(公告)日: | 2007-09-12 |
发明(设计)人: | 宋洪海 | 申请(专利权)人: | 天津市炜杰科技有限公司 |
主分类号: | A61K31/4709 | 分类号: | A61K31/4709;A61P7/02 |
代理公司: | 天津盛理知识产权代理有限公司 | 代理人: | 王来佳 |
地址: | 300192天津市南开区白*** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: | 本发明涉及一种直接凝血酶抑制剂的制备,特别是一种21(S)阿加曲班凝血酶抑制剂的应用。21(S)阿加曲班的化学式为:(2R,4R)-1-{(2S)-5-[(氨基亚氨基甲基)氨基]-1-氧代-2-{[(3S)-(1,2,3,4-四氢-3-甲基-8-喹啉基)磺酰]氨基}戊基}-4-甲基-2-哌啶甲酸,以及医学上可以接受的辅料。21(S)对延长正常犬全血凝固时间的作用是21(R)的两倍;延长复钙时间(RT)作用是21(R)的三倍;延长凝血酶原时间(PT)作用是21(R)的两倍;延长凝血酶时间(TT)作用略强于21(R);延长白陶土部分凝血活酶时间(APTT)作用是21(R)的两倍。21(S)阿加曲班的抗凝血作用为21(R)阿加曲班的2-3倍。因此,单一成分21(S)阿加曲班可作为新一代直接凝血酶抑制剂。 | ||
搜索关键词: | 21 阿加曲班 应用 | ||
【主权项】:
1、一种21(S)阿加曲班的应用,其特征在于它是含有有效活性成分为单一成分的非对映异构体21(S)阿加曲班,其化学式为:(2R,4R)-1-{(2S)-5-[(氨基亚氨基甲基)氨基]-1-氧代-2-{[(3S)-(1,2,3,4-四氢-3-甲基-8-喹啉基)磺酰]氨基}戊基}-4-甲基-2-哌啶甲酸,以及医学上可以接受的辅料,作为治疗和预防血栓药剂和血小板凝聚抑制剂,即为直接凝血酶抑制剂。
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