[发明专利]牛磺酸及其衍生物的制备

摘要

本发明提供了牛磺酸和取代牛磺酸及其N－酰化衍生物的新制备方法。以氮杂环丙烷和取代的氮杂环丙烷为原料经硫代羧酸或硫代羧酸盐开环、氧化制得N－酰化牛磺酸衍生物，N－酰化牛磺酸衍生物再经水解反应得到牛磺酸或取代牛磺酸。该制备方法原料简单易得且易于制备，特别是便于分离和纯化，并可用于光学活性取代牛磺酸和N－酰基取代牛磺酸的制备。所得到的化合物可以作为营养物质、药物、酶抑制剂、抗菌剂、表面活性剂、植物生长调节剂、制备磺酰肽的原料等。

主权项

1. 一种N-酰化牛磺酸衍生物的制备方法，包括下列步骤：(1)开环：将式[3]所示的氮杂环丙烷或取代氮杂环丙烷与硫代羧酸R⁵COSH或硫代羧酸盐R⁵COSM反应得到N-酰化的氨基硫醇；(2)氧化：N-酰化的氨基硫醇与氧化剂搅拌反应，得到式[2]所示的N-酰化牛磺酸衍生物；其中：R¹、R²、R³和R⁴表示氢、烷基、环烷基、芳基、烯基、芳烷基、羟烷基、氨基烷基、烷氧基烷基、烷胺基烷基，R¹和R²、R¹和R³、R¹和R⁴相互独立或成环；R⁵表示氢、烷基、环烷基、芳基、烯基、芳烷基、杂环基或杂环烷基；M表示金属离子、铵离子或有机铵离子。