[发明专利]喹诺酮主环化合物的合成方法

摘要

本发明提供了一种喹诺酮主环化合物的合成方法，所述方法如下：(1)式(II)所示的铵盐与甲酰基乙酸酯碱金属盐在有机溶剂1中进行胺化反应得到β－取代氨基丙烯酸酯(III)，然后再与邻卤芳酰氯进行偶联反应得到式(IV)所示的α－取代芳酰基－β－取代氨基丙烯酸酯；(2)所述α－取代芳酰基－β－取代氨基丙烯酸酯(IV)再经环合反应得到所述的喹诺酮主环化合物(I)；本发明所述喹诺酮主环化合物的合成方法的有益效果主要体现在：1)反应简单，原子利用率高；2)省略了以二甲胺作保护剂，降低了成本，改善了生产环境；3)避免了使用硫酸二甲酯、氢化钠或金属钠等致癌、易燃易爆的原料。

主权项

1.一种喹诺酮主环化合物的合成方法，所述方法如下：(1)式(II)所示的铵盐与甲酰基乙酸酯碱金属盐在有机溶剂1中进行胺化反应得到β-取代氨基丙烯酸酯(III)，然后再与邻卤芳酰氯进行偶联反应得到式(IV)所示的α-取代芳酰基-β-取代氨基丙烯酸酯；(2)所述α-取代芳酰基-β-取代氨基丙烯酸酯(IV)再经环合反应得到所述的喹诺酮主环化合物(I)；式(I)、(II)、(III)、(IV)中：R₁和R₂各自独立为H，或C1～C4的烷基，或C3～C6的环烷基，或芳基，或与N相连的饱和或不饱和的带不多于2个杂原子的五元环或六元环，杂原子为O、S或SO₂；R₃为1～4个碳原子的烷基或H；R₄、R₅、R₆各自独立为H，或卤素，或硝基，或氨基，或1-取代环丙烷基，或取代或不取代的哌嗪基，或取代或不取代的吡咯基；X为无机酸或有机酸的阴离子；Y为卤素、-SCH₃、-SO₂CH₃或硝基；A为N或C-R₇，R₇为H、-CH₃、-OCH₃、卤素、硝基或氰基，或与R₁连接成环。