[发明专利]3－(2′－氯－6′－氟苯基)－5－甲基－4－异恶唑甲酰氯的合成方法有效
| 申请号： | 200710067354.8 | 申请日： | 2007-02-14 |
| 公开（公告）号： | CN101016272A | 公开（公告）日： | 2007-08-15 |
| 发明（设计）人： | 陈志卫;苏为科;闫伟华;李峰;赖晓春;濮发祥 | 申请（专利权）人： | 浙江工业大学;浙江利民化工有限公司 |
| 主分类号： | C07D261/18 | 分类号： | C07D261/18 |
| 代理公司： | 杭州天正专利事务所有限公司 | 代理人： | 黄美娟;袁木棋 |
| 地址： | 310014*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种抗生素氟氯西林钠的关键中间体3－(2′－氯－6′－氟苯基)－5－甲基－4－异恶唑甲酰氯的化学合成方法，即以双(三氯甲基)碳酸酯和3－(2′－氯－6′－氟苯基)－5－甲基－4－异恶唑甲酸为原料，在有机胺催化剂的作用下在有机溶剂中于0～120℃反应1～20小时，回收有机溶剂制得所述3－(2′－氯－6′－氟苯基)－5－甲基－4－异恶唑甲酰氯。本发明的工艺路线先进，工艺条件合理，革除了传统氯化试剂氯化亚砜、三氯氧磷的使用，从根本上消除了传统工艺安全隐患大、三废污染严重等问题，本工艺操作简单安全，反应收率高，生产成本低，基本无三废，具有大的实施价值和社会经济效益。 | ||
| 搜索关键词： | 苯基 甲基 异恶唑甲酰氯 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种如式II所示的3-(2′-氯-6′-氟苯基)-5-甲基-4-异恶唑甲酰氯的合成方法，其特征在于以双(三氯甲基)碳酸酯和如式I所示的3-(2′-氯-6′-氟苯基)-5-甲基-4-异恶唑甲酸为原料，在有机胺催化剂的作用下在有机溶剂中于0～120℃反应1～20小时，回收有机溶剂制得所述式II所示的3-(2′-氯-6′-氟苯基)-5-甲基-4-异恶唑甲酰氯，所述的反应物投料物质的量比3-(2′-氯-6′-氟苯基)-5-甲基-4-异恶唑甲酸∶双(三氯甲基)碳酸酯∶有机胺催化剂为1∶0.33～3∶0.01～0.8，反应式如下：![]()
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