[发明专利]一种培南类药物支链中间体——硫醇衍生物的制备方法无效
| 申请号： | 200710068259.X | 申请日： | 2007-04-28 |
| 公开（公告）号： | CN101041632A | 公开（公告）日： | 2007-09-26 |
| 发明（设计）人： | 蔡建萍;范恩海;王立丰 | 申请（专利权）人： | 浙江耐司康药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/16 | 分类号： | C07D207/16 |
| 代理公司： | 杭州求是专利事务所有限公司 | 代理人： | 林怀禹 |
| 地址： | 321000*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种培南类药物支链中间体——硫醇衍生物的制备方法。该方法以trans－4－羟基－L－脯胺酸衍生物为原料，一锅法进行2位羧基、4位羟基保护和2位取代得到2位酰胺脯氨酸衍生物，然后通过4位取代，碱性条件下4位水解得到美罗培南的重要硫醇支链中间体。本发明较已有专利文献报导的方法简单，中间体不需分离，收率高，易于操作，适合大规模生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 类药物 中间体 硫醇 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、一种培南类药物支链中间体--硫醇衍生物的制备方法，其特征在于该方法包括下述步骤：A)、以L-脯胺酸衍生物(ii)为原料，在有机碱存在下经羧基保护得到化合物(iii)：![]()
其中：R1表示酰基化合物；B)、化合物(iii)与甲基磺酰氯反应得到化合物(iv)：![]()
其中：R1的定义与前述相同；C)、将化合物(iv)与盐酸二甲胺反应得到化合物(v)![]()
其中：R1的定义与前述相同；D)、将化合物(v)与硫代乙酸钾或硫代乙酸反应得到化合物(vi)![]()
E)、将化合物(vi)碱性条件下水解得到培南类药物支链中间体的硫醇衍生物(i)。![]()
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