[发明专利]一种制备2－芳基咪唑并[2,1－a]异喹啉的方法

摘要

本发明公开了一种制备2－芳基咪唑并[2，1－a]异喹啉的方法，其步骤包括以异喹啉为原料合成氨基异喹啉；以取代苯为原料合成取代苯乙酮，将其溴化生成α－溴代取代苯乙酮，再与上述方法制得的氨基异喹啉反应制备出2－芳基咪唑并[2，1－a]异喹啉。本发明方法反应步骤少，成本低，污染小，适于工业化生产。

主权项

1.一种制备2-芳基咪唑并[2，1-a]异喹啉的方法，包括以下步骤：1)搅拌条件下，将摩尔比为1∶1的取代苯和三氯化铝加入到烃类或卤代烃类有机溶剂中，滴加乙酰氯，乙酰氯与取代苯的摩尔比为1.3∶1，滴加完毕室温下反应结成固体，然后向固体中加入水，分出有机溶剂层，水层萃取，除去有机溶剂后减压精馏得产物取代苯乙酮；2)将取代苯乙酮加入到甲醇溶剂中，搅拌下滴加液溴的甲醇溶液，取代苯乙酮与液溴的摩尔比为1∶1，滴加完毕后加水，减压蒸去部分甲醇和水，析出晶体，过滤得产物α-溴代取代苯乙酮；3)将碱金属氨基化物加入到二甲苯溶剂中，搅拌下滴加异喹啉的二甲苯溶液，碱金属氨基化物与异喹啉的摩尔比为2～6∶1，100℃～135℃下充分反应，反应完毕后蒸干二甲苯，剩余油状物在水中结晶得产物1-氨基异喹啉；4)将摩尔比为1∶1的α-溴代取代苯乙酮和1-氨基异喹啉加入到三氯甲烷溶剂中，反应完毕后蒸去溶剂，剩余物在100℃真空条件下至少反应30分钟，得到的固体在甲醇中回流，将回流后的甲醇溶液倾入到乙醚中，析出沉淀，过滤，干燥，得2-芳基咪唑并[2，1-a]异喹啉氢溴酸盐固体，将2-芳基咪唑并[2，1-a]异喹啉氢溴酸盐溶于浓氨水中，加入乙醚萃取，乙醚层水洗至中性，蒸掉乙醚，得2-芳基咪唑并[2，1-a]异喹啉。