[发明专利]一种肝靶向性药物微胶囊的制备方法

摘要

本发明公开了一种具肝靶向性的药物缓释纳米微胶囊的制备方法。该方法将肝靶向基团-含有半乳糖残基的糖单体与羧酸乙烯酯进行酶促反应结合，制得的带糖基的乙烯酯再与不饱和阳离子或阴离子单体共聚，得到肝靶向聚电解质。该聚电解质在药物微粒表面通过静电作用层层组装，得到带肝靶向性的药物微胶囊，胶囊化的药物释放速率可控。本发明聚合方法简单高效，合成的聚电解质无生理毒性。包覆方法效率高，易操作，制备工艺温和，聚电解质可以循环利用多次，制得的药物胶囊长期稳定储存。胶囊化的药物能够逐步释放出来，并可能在肝脏累积，在提高病灶部位药效的同时能大大减轻对其他健康器官的药毒作用，具有很好的应用前景。

主权项

1.一种肝靶向性药物微胶囊的制备方法，包括将聚阴离子和聚阳离子交替组装在粒径为20nm～100μm药物微粒表面；组装的条件为：5～50℃下，在0.2～5mol/L的无机电解质的水溶液中，加入聚阳离子或聚阴离子，聚阳离子或聚阴离子的浓度为1～5mg/mL；再加入药物微粒，药物微粒每次吸附时间10～30min，每次组装后5000rpm离心除去上清液，水洗、离心2～5次，聚阳离子和聚阴离子交替组装1～20次后，经离心、水洗得到肝靶向性药物微胶囊；所述的聚阴离子和聚阳离子中至少有一种是含糖的，即分子结构中带有糖基侧链；含糖的聚阴离子即含糖聚阴离子通过阴离子单体与半乳糖乙烯酯单体反应制得；含糖的聚阳离子即含糖聚阳离子通过阳离子单体与半乳糖乙烯酯单体反应制得。