[发明专利]一种合成赛曲司特的方法无效

专利信息
申请号: 200710078105.9 申请日: 2007-01-08
公开(公告)号: CN100999452A 公开(公告)日: 2007-07-18
发明(设计)人: 杨善彬;李志良;张巧霞;彭传友;潘元;邓婕;周原;许罗南;朱万平;杨娟;景举华 申请(专利权)人: 重庆大学
主分类号: C07C46/00 分类号: C07C46/00;C07C50/04
代理公司: 重庆市恒信知识产权代理有限公司 代理人: 刘小红
地址: 400044重庆市沙坪*** 国省代码: 重庆;85
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摘要: 发明涉及一种新的合成赛曲司特的方法,包括:1.以环庚酮为起始原料,与苯基格氏试剂发生格氏反应生成1-苯基环庚醇(II);2.将1-苯基环庚醇(II)在脱水剂中脱水,生成1-苯基环庚烯(III);3.将1-苯基环庚烯(III)用氧化剂氧化,在烯键处发生开环断链,生成6-苯甲酰基己酸(IV);4.将6-苯甲酰基己酸(IV)用还原剂进行选择性还原,生成7-羟基-7-苯基庚酸(V);5.将生成的7-羟基-7-苯基庚酸(V)与三甲基氢醌在缩合剂作用下缩合反应,然后经三氯化铁处理后生成赛曲斯特(I)。上述各步反应均较易进行,各步收率好,均为90%~95%,总收率58%~78%。该方法工艺路线短,条件温和、各步收率好、易实施。
搜索关键词: 一种 合成 赛曲司特 方法
【主权项】:
1、一种合成赛曲司特的方法,其特征在于:方法包括下列步骤:(1)、以环庚酮为起始原料,与苯基格氏试剂发生格氏反应,生成1-苯基环庚醇(II);(2)、将1-苯基环庚醇(II)在脱水剂中脱水,生成1-苯基环庚烯(III);(3)、将1-苯基环庚烯(III)用氧化剂氧化,在烯键处发生开环断链,生成6-苯甲酰基己酸(IV);(4)、将6-苯甲酰基己酸(IV)用还原剂进行选择性还原,生成7-羟基-7-苯基庚酸(V);(5)、将生成的7-羟基-7-苯基庚酸(V)与三甲基氢醌在缩合剂作用下缩合反应,然后经三氯化铁处理后生成赛曲司特(I)。
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