[发明专利]制备三唑类抗真菌药物的方法

摘要

制备式(I)化合物及式(I)化合物药学上可接受的盐的方法。

主权项

1.制备式(I)化合物或者其药学上可接受的盐的方法，其中，X₁和X₂同时是氢，X₃选自氢、氯、溴、碘或氟；R₁和R₂分别独立地选自氢、氯、溴、碘、氟该方法包括采用下列方法中的一种制备式(IA)化合物：(a)使1’-去质子形式的式(II)化合物与式(III)化合物在质子惰性有机溶剂存在下反应，得到式(IA)其中，X₁和X₂分别独立地选自氢、氯、溴、碘、氟；X₃选自氢、氯、溴、碘或氟；条件是X₁和X₂不同时是氢；R₁和R₂分别独立地选自氢、氯、溴、碘、氟；在该反应之后，根据需要，可将式(IA)化合物转化成它的酸加成盐；或(b)下式(IV)化合物或者式(V)化合物与式(VI)化合物的碱盐反应或者在附加碱存在下与式(VI)化合物反应，得到式(IA)化合物；其中，X₁和X₂分别独立地选自氢、氯、溴、碘、氟；X₃选自氢、氯、溴、碘或氟；条件是X₁和X₂不同时是氢；R₁和R₂分别独立地选自氢、氯、溴、碘；Z选自氯、溴、碘、C₁-C₄烷磺酰氧基、取代的苯磺酰氧基、苯磺酰氧基；在该反应之后，根据需要，可将式(IA)化合物转化成它的酸加成盐；在制备式(IA)化合物或药学上可接受的盐之后，将式(IA)化合物或药学上可接受的盐进行还原反应，得到式(I)化合物。