[发明专利]多佐胺中间体3－(2－巯基噻吩)丁酸新的合成方法无效
| 申请号： | 200710090584.6 | 申请日： | 2007-04-12 |
| 公开（公告）号： | CN101074226A | 公开（公告）日： | 2007-11-21 |
| 发明（设计）人： | 卫永刚;田兆桐;张秋越 | 申请（专利权）人： | 北京精华耀邦医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D333/34 | 分类号： | C07D333/34 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 100039北京市海淀区*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明涉及了新的改进工艺合成盐酸多佐胺中间体3－(2－巯基噻吩)丁酸的方法。该法通过2－溴噻吩同镁，碘以及沉降硫，在THF溶液中反应生成巯基噻吩的格氏试剂，然后将此格氏试剂在一定条件下与巴豆酸回流反应得到目标产物，收率达到98％，该制备方法操作简捷，宜于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 多佐胺 中间体 巯基 噻吩 丁酸 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备下式化合物I的制备方法：![]()
其特征在于：将通式II的化合物：![]()
式中X代表：卤素(Cl，Br，I)，优选为Br。与通式III的化合物：![]()
式中R代表：烷基，(CH2)n-，其中n＝1～3，特别地，当n＝1时，目标化合物为3-(2-巯基噻吩)丁酸。在一定条件下，与镁、碘、沉降硫，在非质子性有机溶剂中进行反应，得到式I的化合物。
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