[发明专利]一种缬沙坦的新合成方法有效
| 申请号： | 200710090688.7 | 申请日： | 2007-04-03 |
| 公开（公告）号： | CN101045712A | 公开（公告）日： | 2007-10-03 |
| 发明（设计）人： | 屠勇军;张毅;程荣德;李美君;高伟 | 申请（专利权）人： | 屠勇军 |
| 主分类号： | C07D257/04 | 分类号： | C07D257/04 |
| 代理公司： | 北京君尚知识产权代理事务所 | 代理人： | 马东晓 |
| 地址： | 318020浙江省台*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种缬沙坦(Valsartan)的新合成方法，包括中间体－N－(1－氧戊基)－N－[[2′－(N′－三苯甲基－四氮唑－5－基)－(1，1′－二苯基)－4－基]－甲基]－L－缬氨酸的制备方法。将2′－(N－三苯甲基)四氮唑基－4－溴甲基联苯与缬氨酸甲酯(或其盐)进行烷基化反应、酰化反应后，经碱解、酸化后得到中间体N－(1－氧戊基)－N－[[2′－(N′－三苯甲基－四氮唑－5－基)－(1，1′－二苯基)－4－基]－甲基]－L－缬氨酸，再经解保护得缬沙坦。本发明属于药物化学和有机化学领域，本发明具有原料稳定易得、收率较高、所得缬沙坦光学纯度高、容易产业化操作等优点。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 缬沙坦 合成 方法 | ||
【主权项】：
1、一种缬沙坦(1)的合成方法，及其中间体N-(1-氧戊基)-N-[[2’-(N’-三苯甲基-四氮唑-5-基)-(1，1’-二苯基)-4-基]-甲基]-L-缬氨酸(2)的制备方法，其特征在于反应步骤如反应式4所示：![]()
反应式4所述反应式4中，以2’-(N-三苯甲基)四氮唑基-4-溴甲基联苯(BBTT)和缬氨酸甲酯(Val-OMe)或缬氨酸甲酯盐为原料，经过烷基化反应，酰化反应，碱解反应和酸化反应制得中间体N-(1-氧戊基)-N-[[2′-(N′-三苯甲基-四氮唑-5-基)-(1，1′-二苯基)-4-基]-甲基]-L-缬氨酸(2)，所述中间体(2)再经过解保护反应制得缬沙坦(1)。
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