[发明专利]聚乙二醇修饰的抗菌/中和内毒素变构肽分子、其合成方法及医学用途无效
| 申请号： | 200710092699.9 | 申请日： | 2007-09-14 |
| 公开（公告）号： | CN101148470A | 公开（公告）日： | 2008-03-26 |
| 发明（设计）人： | 杨大成;范莉;徐宏;郭毅斌;刘红萍;李同金;李长兵;夏培元;顾敬松;肖光夏 | 申请（专利权）人： | 西南大学 |
| 主分类号： | C07K7/08 | 分类号： | C07K7/08;A61K38/10;A61P31/00 |
| 代理公司： | 重庆华科专利事务所 | 代理人： | 康海燕 |
| 地址： | 40071*** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： | 本发明涉及聚乙二醇(PEG)修饰的抗菌/中和内毒素变构肽BNEP分子、其合成方法及其医学用途。本发明采用多肽固相合成法、多肽液相合成法以及这两种方法的组合，将抗菌/中和内毒素变构肽BNEP以具有安全无毒、免疫原性极低、可以延长药物血浆半衰期等优异特性的PEG修饰，合成了一类amPEG修饰的BNEP衍生物：Y－BNEP－Z－amPEG生物活性检测表明，该衍生物不仅保留了BNEP的中和内毒素活性，而且延长了BNEP的体内半衰期，显示了进一步开发成为新型中和内毒素药物的潜力，为由革兰阴性杆菌(G－)引起的全身性炎症反应综合征、脓毒症和脓毒性休克等危重患者的治疗提供新的治疗药物或方法。 | ||
| 搜索关键词： | 聚乙二醇 修饰 抗菌 中和 内毒素 变构肽 分子 合成 方法 医学 用途 | ||
【主权项】：
1.聚乙二醇修饰的抗菌、中和内毒素变构肽分子，其特征在于：具有下列结构通式，Y-BNEP-Z-amPEG其中，Y是氢或其它修饰基团，包括但不限于酰基、C1-C18烷基、芳基苄基、烯丙基；Z是各种连接基，包括但不限于-NH(CH2)nCO-(n＝1-8)、-NH(CH2)nX(n＝1-10，X＝O，S，NH，etc)，或者没有连接基；amPEG的分子量包括但不限于2000，4000，6000，12000或20000。
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