[发明专利]芳基氨茴酸及其衍生物的合成方法有效
申请号: | 200710094152.2 | 申请日: | 2007-10-19 |
公开(公告)号: | CN101412682A | 公开(公告)日: | 2009-04-22 |
发明(设计)人: | 周伟锋;齐志奇;董径超;吴颢;马汝建;陈曙辉;李革 | 申请(专利权)人: | 上海药明康德新药开发有限公司 |
主分类号: | C07C229/64 | 分类号: | C07C229/64;C07C229/56;C07C229/60;C07C227/16;C07D209/20 |
代理公司: | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 | 代理人: | 张劲风 |
地址: | 200131上海市浦东新*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明涉及一种新的芳基氨茴酸及其衍生物的合成方法。解决了已知方法的收率过低,路线长及后处理过程中纯化困难的缺点。本发明采用卤代氨茴酸或其衍生物为原料,直接在钯碳的催化和缚酸剂存在下,与芳基硼酸或杂原子芳香硼酸或硼酸酯反应得到相应的芳基氨茴酸及其衍生物。 | ||
搜索关键词: | 芳基氨茴酸 及其 衍生物 合成 方法 | ||
【主权项】:
1.一种芳基氨茴酸及其衍生物的合成方法,其特征是:以卤代氨茴酸或其衍生物为原料,直接在钯碳催化下与芳基或杂环芳香硼酸或硼酸酯反应得到相应的芳基氨茴酸及其衍生物,其反应式如下:上述工艺中,X为氯、溴或碘中的一种,卤素和氨基可以在苯环上羧酸的邻位、间位或对位中的任何一个位置,Ar为带有取代基的苯环,Har为带有取代基的芳香杂环,反应溶剂为水和有机溶剂甲醇、乙醇、异丙醇、正丁醇中的一种或几种混和而成,有机溶剂和水的比例为1∶1~10∶1;缚酸剂为无机碱碳酸钠,碳酸钾,碳酸氢钠,碳酸氢钾中的一种,用量为1~5当量。
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