[发明专利]一种合成阿德福韦的方法有效
| 申请号： | 200710123452.9 | 申请日： | 2007-06-25 |
| 公开（公告）号： | CN101058588A | 公开（公告）日： | 2007-10-24 |
| 发明（设计）人： | 虞心红;吕和平;刘金平;王伟;张昊;张卫东;焦国华;汤建;马红梅;唐云;孔德周;付收;徐玉芳;蒋华良;钱旭东;吴总社;宋喜芳 | 申请（专利权）人： | 河南天方药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/6561 | 分类号： | C07F9/6561 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 463000*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种制备阿德福韦的方法，其是以1，3－二氧五环为起始原料，经过开环、阿儿布蜀夫重排、水解、氯化、N－烷基化等六步反应得到阿德福韦。本发明所说的制备方法具有反应条件温和，副产物少及目标产物的收率高等优点。本发明所说的制备方法简单，易行且高效，是一种易于工业化的制备方法。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 阿德福韦 方法 | ||
【主权项】：
1、一种制备阿德福韦的方法，其以1，3-二氧五环(2)为原料制备阿德福韦，包括以下步骤：(1)以1，3-二氧五环(2)为起始原料，与乙酰氯(3)反应，得到2-氯甲氧基乙酸乙酯(4)；(2)使2-氯甲氧基乙酸乙酯(4)与三氯化磷(5)和异丙醇生成(6)的亚膦酸三异丙酯(7)进行阿儿布蜀夫重排反应，得到乙酰基乙氧甲基膦酸二异丙酯(8)；(3)使乙酰基乙氧甲基膦酸二异丙酯(8)在酸性溶液中进行水解反应，得到2-羟基乙氧甲基膦酸二异丙酯(9)；(4)使2-羟基乙氧甲基膦酸二异丙酯(9)在氯化试剂的作用下发生氯代反应得到2-氯乙氧甲基膦酸二异丙酯(10)，(5)使2-氯乙氧甲基膦酸二异丙酯(10)与腺嘌呤在碱性催化剂存在下缩合生成9-(2-二异丙氧基膦酰甲氧乙基)腺嘌呤(11)；(6)使生成的9-(2-二异丙氧基膦酰甲氧乙基)腺嘌呤(11)在催化剂存在下进行水解得到阿德福韦(12)，其中在步骤(6)中使用的催化剂选自指稀盐酸、稀硫酸、碘化钾或者三甲基氯化硅。
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