[发明专利]炎症性细胞因子产生游离抑制剂无效

专利信息
申请号: 200710140060.3 申请日: 2001-12-18
公开(公告)号: CN101125138A 公开(公告)日: 2008-02-20
发明(设计)人: 武藤进;永野辰夫;早乙女智美;板井昭子 申请(专利权)人: 株式会社医药分子设计研究所
主分类号: A61K31/166 分类号: A61K31/166;A61K31/216;A61K31/427;A61P29/00;A61P19/02;A61P19/10
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 熊玉兰;梁谋
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要: 一种具有NF-κB活化抑制作用的药物,含有下述通式(I)表示的化合物及其可药用盐作为有效成分(X表示连结基团,A表示氢原子或乙酰基,E表示芳基或杂芳基,环Z表示芳烃或杂芳烃)。
搜索关键词: 炎症 细胞因子 产生 游离 抑制剂
【主权项】:
1.选自下述通式(I)表示的化合物及其可药用盐、以及它们的水合物和它们的溶剂合物中的物质用于制备具有NF-κB活化抑制作用的药物的用途,式中,X表示式中,左侧的键与环Z结合,右侧的键与E结合,A表示氢原子或乙酰基,通式(I)中含环Z的下述部分结构式(Iz-1)为下式(Iz-2),式中,Rz表示卤素原子、C6~C10芳基、4-(三氟甲基)苯基、4-氟苯基、2,4-二氟苯基、1-吡咯基或2-噻吩基;E表示5-溴-4-〔(1,1-二甲基)乙基〕噻唑-2-基、5-溴-4-(三氟甲基)噻唑-2-基、5-氰基-4-〔(1,1-二甲基)乙基〕噻唑-2-基、4-〔(1,1-二甲基)乙基〕噻唑-2-基、5-苯基-4-(三氟甲基)噻唑-2-基、4-(1,1-二甲基)乙基-5-乙基噻唑-2-基、5-甲基-4-苯基噻唑-2-基、4-异丙基-5-苯基噻唑-2-基、4-苯甲基-5-苯基噻唑-2-基、4-(1,1-二甲基)乙基-5-〔(2,2-二甲基)丙酰基〕噻唑-2-基、5-乙酰基-4-苯基噻唑-2-基、5-苯甲酰基-4-苯基噻唑-2-基、4-(1,1-二甲基)乙基-5-(乙氧羰基)噻唑-2-基、5-乙氧羰基-4-(三氟甲基)噻唑-2-基、5-乙氧羰基-4-苯基噻唑-2-基、4-(1,1-二甲基)乙基-5-哌啶子基噻唑-2-基、4-(1,1-二甲基)乙基-5-吗啉代基噻唑-2-基、4,5-二苯基噻唑-2-基、4-苯基噻唑-2-基、4,5-二甲基噻唑-2-基、5-甲基噻唑-2-基、4-乙基-5-苯基噻唑-2-基、5-羧甲基-4-苯基噻唑-2-基、5-甲基氨基甲酰基-4-苯基噻唑-2-基、5-乙基氨基甲酰基-4-苯基噻唑-2-基、5-异丙基氨基甲酰基-4-苯基噻唑-2-基、5-(2-苯乙基)氨基甲酰基-4-苯基噻唑-2-基、4-(正丁基)-5-苯基噻唑-2-基、4-甲基-5-〔(3-三氟甲基)苯基〕噻唑-2-基、5-(4-氟苯基)-4-甲基噻唑-2-基、5-乙氧羰基-4-(五氟苯基)噻唑-2-基、4-(1,1-二甲基)乙基-5-(4-苯基哌嗪-1-基)噻唑-2-基或4-(1,1-二甲基)乙基-5-(4-甲基哌嗪-1-基)噻唑-2-基。
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