[发明专利]油酰胺水解酶的抑制剂无效
| 申请号： | 200710166760.X | 申请日： | 1997-06-26 |
| 公开（公告）号： | CN101156840A | 公开（公告）日： | 2008-04-09 |
| 发明（设计）人： | R·A·勒尔纳;C·－H·王;D·L·波格尔;S·H·亨克森 | 申请（专利权）人： | 斯克里普斯研究学院 |
| 主分类号： | A61K31/11 | 分类号： | A61K31/11;A61K31/19;A61K31/075;A61K31/12;A61K31/22;C07C233/00;A61P25/20 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 邹雪梅 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 设计和合成导致内源性诱导睡眠脂质(1，顺－9－十八烯酰胺)水解的油酰胺水解酶抑制剂。大多数有效抑制剂具有亲电子羰基，能够可逆形成(硫代)半缩醛或(硫代)半缩酮模拟丝氨酸或半胱氨酸蛋白酶催化反应的过渡态。特别是发现紧密结合的α－羰基乙酯8(1.4nM)和三氟甲基酮抑制剂12(1.2nM)具有特殊的抑制剂活性。除抑制剂活性外，某些抑制剂表现出诱导实验动物睡眠的兴奋剂活性。 | ||
| 搜索关键词： | 油酰胺 水解 抑制剂 | ||
【主权项】：
1.下述抑制剂在制备用于抑制油酰胺水解酶的药物中的用途，其中所述抑制剂包含首基和以共价键连接于所述的首基的烃尾基，其中所述的首基包括亲电子羰基和选自由下列结构式代表的基团：![]()
和其中所述的烃尾基选自由下列结构式代表的基团：![]()
如果首基是式(11)的基团，则烃尾基是式(III)或(IV)的基团，如果首基是式(1)或(2)的基团，则烃尾基是式(III)或(IV)的基团，如果首基是式(8)的基团，则烃尾基是式(I)或(II)的基团。
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