[发明专利]一种吉非替尼的制备方法有效
| 申请号： | 200710172473.X | 申请日： | 2007-12-18 |
| 公开（公告）号： | CN101463012A | 公开（公告）日： | 2009-06-24 |
| 发明（设计）人： | 沈鑫;廖立新;林复兴;何晓;杨继东;詹华杏 | 申请（专利权）人： | 上海百灵医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/94 | 分类号： | C07D239/94 |
| 代理公司： | 上海智信专利代理有限公司 | 代理人： | 胡美强 |
| 地址： | 200444上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种吉非替尼的制备方法。该方法以异香兰素为原料，合成得到7-甲氧基-6-(3-吗啡啉丙氧基)喹唑啉-4-酮，直接氯化得到的产品和3-氯-4-氟苯胺反应得到盐酸吉非替尼，中和掉盐酸得到吉非替尼。该方法反应条件温和，适于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 吉非替尼 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、一种吉非替尼的制备方法，其特征在于该方法包括如下步骤：①以异香兰素为原料，和盐酸羟胺反应将醛基转化为氰基得到化合物1；②化合物1和1-氯-3-吗啡啉丙烷在无机或有机碱作用下反应得到化合物2；③化合物2在混酸中硝化得到化合物3；④化合物3氧化得到化合物4；⑤化合物4还原得到化合物5；⑥化合物5环化得到化合物6；⑦化合物6经氯代后和3-氯-4-氟苯胺反应得到吉非替尼。
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