[发明专利]一种制备RRRS和SSSR型的奈必洛尔中间体混合物的方法有效
| 申请号： | 200710172796.9 | 申请日： | 2007-12-21 |
| 公开（公告）号： | CN101463024A | 公开（公告）日： | 2009-06-24 |
| 发明（设计）人： | 王国平;陈旭东;侯建 | 申请（专利权）人： | 上海现代制药股份有限公司;上海医药工业研究院 |
| 主分类号： | C07D311/20 | 分类号： | C07D311/20;C07B57/00 |
| 代理公司： | 上海智信专利代理有限公司 | 代理人： | 薛 琦 |
| 地址： | 200137*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明中公开了一种制备如式II和式III分别所示的RRRS和SSSR型的奈必洛尔中间体的混合物的方法，其任选下述两种方式中的一种：(1)向含有如式I所示的RRRS、SSSR、RRSR和SSRS型的奈必洛尔中间体混合物的醇类溶剂中，加入沉淀溶剂，加热，冷却析出晶体，过滤，即可；(2)将如式I所示的RRRS、SSSR、RRSR和SSRS型的奈必洛尔中间体混合物加入醇类溶剂和沉淀溶剂的混合溶剂中，加热溶解，然后冷却析出晶体，过滤，即可。其中，X为H，或者C1～C6的烷基或C1～C6的烷氧基，n为1～5。本发明的方法操作简便，分离效率高，易应用于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 rrrs sssr 奈必洛尔 中间体 混合物 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备如式II和式III分别所示的RRRS和SSSR型的奈必洛尔中间体的混合物的方法，其特征在于任选下述两种方式中的一种：(1)向含有如式I所示的RRRS、SSSR、RRSR和SSRS型的奈必洛尔中间体混合物的醇类溶剂中，加入沉淀溶剂，加热溶解，冷却析出晶体，过滤，即可；(2)将如式I所示的RRRS、SSSR、RRSR和SSRS型的奈必洛尔中间体混合物加入醇类溶剂和沉淀溶剂的混合溶剂中，加热溶解，然后冷却析出晶体，过滤，即可；![]()
式I RRRS、SSSR、RRSR和SSRS![]()
式II RRRS![]()
式III SSSR其中，X为H，或者C1～C6的烷基或C1～C6的烷氧基，n为1～5。
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