[发明专利]多烯紫杉醇的半合成方法有效
| 申请号： | 200710173713.8 | 申请日： | 2007-12-28 |
| 公开（公告）号： | CN101468974A | 公开（公告）日： | 2009-07-01 |
| 发明（设计）人： | 沈鑫;廖立新;林复兴;何晓;杨继东;詹华杏 | 申请（专利权）人： | 上海百灵医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D305/14 | 分类号： | C07D305/14;A61K31/337;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海智信专利代理有限公司 | 代理人： | 胡美强 |
| 地址： | 200444上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种多烯紫杉醇的半合成方法。该方法是以保护的10-去乙酰基浆果赤霉素10-DAB与合成的C-13侧链水解产物进行缩合反应、然后打开唑啉环、在侧链的氮上接上叔丁氧羰基、最后脱除7、10位的保护得到多烯紫杉醇。 | ||
| 搜索关键词： | 紫杉醇 合成 方法 | ||
【主权项】：
1、一种多烯紫杉醇的半合成方法，其特征在于该方法包括如下步骤：①羟基保护的10-去乙酰基浆果赤霉素10-DAB(1)与合成的C-13侧链水解产物(2)进行缩合反应生成化合物3；②化合物3在稀酸的醇溶液中，打开恶唑啉环得到化合物4；③化合物4在侧链的氮上接上叔丁氧羰基，成为化合物5；④化合物5脱除7、10位的保护得到多烯紫杉醇；其中结构式1为：![]()
其中R1、R2分别为羟基保护基：叔丁基二甲基硅、三乙基硅、乙氧基乙基、四氢吡喃、三氯乙基氧羰基或甲氧甲基；其中结构式2为：![]()
其中X为氯或氟；R3为1-4碳的烷氧基或苄氧基或1-4碳的烷巯基。
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