[发明专利]去氢骆驼蓬碱衍生物类化合物及其应用

摘要

本发明涉及一种去氢骆驼蓬碱衍生物类化合物及其应用，该化合物通过对去氢骆驼蓬碱的β－咔啉母核的1、2、3、7和9五个位点进行结构修饰，合成具有增强抗肿瘤活性，并且没有神经系统毒性的新的去氢骆驼蓬碱衍生物类化合物。通过体外和体内抗肿瘤实验模型的筛选研究，发现了具有显著抗肿瘤活性(荷瘤小鼠实验模型的抑瘤率高达63.5％)，没有神经毒性，具有临床应用前景的去氢骆驼蓬碱衍生物类化合物。该化合物制备方法简便，得率高，可用于制备治疗各种肿瘤疾病的药物。

主权项

1.一种去氢骆驼蓬碱衍生物类化合物，其特征在于下述通式(I)化合物：其中：R₁是选自氢、C_1-4烷基或芳基(C_1-6)烷基；R₂是选自氢、直链或支链(C_1-6)烷基或芳基(C_1-6)烷基；X选自药理学上接受的有机或无机酸根，或R₂和X同时不存在；R₃是选自氢或羧酸酯；R₇是选自氢、羟基、直链或支链(C_1-15)烷氧基或芳基(C_1-6)烷氧基；当R₂和X同时不存在时，所有化合物可与药学上可接受的酸形成加成盐；R₁、R₂、R₇中所述芳基为苯基、萘基、四氢萘基或二氢萘基，各自任选地被一个或多个相同或不同的基团取代；取代基选自羟基、硝基、卤素、氨基、直链或支链C_1-6烷基、直链或支链C_1-6烷氧基、直链或支链C_1-6烷基氨基、直链或支链C_1-6烷基酰基、直链或支链C_1-6烷氧基羰基、直链或支链C_1-6烷氧基羰基氨基；取代基选自直链或支链C_1-4烷基酰基、芳基酰基；