[发明专利]作为载脂蛋白B分泌抑制剂的N－芳基六氢吡啶取代的联苯基羧酰胺

摘要

本发明涉及式(I)的N－芳基六氢吡啶取代的联苯基羧酰胺、该化合物的方法、包括所述化合物的药物组合物，以及该化合物作为药品在治疗高脂血症、肥胖症和II型糖尿病中的应用。该化合物作为载脂蛋白B的抑制剂。

主权项

1.式(I)化合物其N-氧化物、药学上可接受的酸加成盐及其立体化学异构形式，其中R¹为氢、C_1-4烷基、卤素，或多卤代C_1-4烷基；R²为氢、C_1-4烷基、卤素，或多卤代C_1-4烷基；R³为氢或C_1-4烷基；R⁴为氢、C_1-4烷基、或卤素；n为0或1的整数；X¹为碳，X²为氮，且X³为碳；Y为O或NR⁶，其中R⁶为氢或C_1-4烷基；和R⁵为氢；任选被C_1-4烷氧基、氰基、多卤代C_1-4烷基或芳基取代的C_1-6烷基；任选被芳基取代的C_2-6烯基；任选被芳基取代的C_3-6炔基；芳基或杂芳基；芳基为苯基；被一、二或三个各自独立地选自硝基、叠氮基、氰基、卤素、羟基、C_1-6烷基、C_3-6环烷基、C_1-4烷氧基、多卤代C_1-6烷基、氨基、单或二(C_1-6烷基)氨基的取代基所取代的苯基；杂芳基为吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、三嗪基、三唑基、咪唑基、吡唑基、噻唑基、异噻唑基、唑基、吡咯基、呋喃基或噻吩基；且任选被一、二或三个各自独立地选自硝基、叠氮基、氰基、卤素、羟基、C_1-6烷基、C_3-6环烷基、C_1-4烷氧基、多卤代C_1-4烷基、氨基、单或二(C_1-6烷基)氨基的取代基所取代。