[发明专利]噻吩并嘧啶化合物及其用途

摘要

本发明披露具有右式通式的化合物或其盐：式中R¹为C_1－4烷基；R²为(1)取代或未取代的5－至7－元含氮的杂环基，取代基选自：(1’)卤素，(2’)羟基，(3’)C_1－4烷基和(4’)C_1－4烷氧基；(2)任选具有取代基的苯基，取代基选自：(1’)卤素，(2’)C_1－4烷氧基－C_1－4烷基，(3’)单－C_1－4烷基－氨基甲酰基－C_1－4烷基，(4’)C_1－4烷氧基和(5’)单－C_1－4烷基氨基甲酰基－C_1－4烷氧基等；R³为C_1－4烷基；R⁴为C_1－4烷氧基等；n为1－4的整数；所述化合物为具有促性腺素释放激素拮抗活性的噻吩并嘧啶化合物。

主权项

1.一种具有下述通式的化合物或其盐：式中R¹为C_1-4烷基；R²为(1)取代或未取代的C_1-6烷基，取代基选自：(1’)羟基，(2’)C_1-4烷氧基，(3’)C_1-4烷氧基-羰基，(4’)二-C_1-4烷基-氨基甲酰基，(5’)5-至7-元含氮的杂环基，(6’)C_1-4烷基-羰基和(7’)卤素，(2)取代或未取代的C_3-8环烷基，取代基为：(1’)羟基或(2’)单-C_1-4烷基-羰基氨基，(3)取代或未取代的5-至7-元含氮的杂环基，取代基选自：(1’)卤素，(2’)羟基，(3’)C_1-4烷基和(4’)C_1-4烷氧基，(4)取代或未取代的苯基，取代基选自：(1’)卤素，(2’)C_1-4烷氧基-C_1-4烷基，(3’)单-C_1-4烷基-氨基甲酰基-C_1-4烷基，(4’)C_1-4烷氧基和(5’)单-C_1-4烷基-氨基甲酰基-C_1-4烷氧基，或者(5)C_1-4烷氧基；R³为C_1-4烷基；R⁴为(1)氢原子，(2)C_1-4烷氧基，(3)C_6-10芳基，(4)N-C_1-4烷基-N-C_1-4烷基磺酰氨基，(5)羟基，或者(6)取代或未取代的5-至7-元含氮的杂环基，取代基选自：(1’)氧代，(2’)C_1-4烷基，(3’)羟基-C_1-4烷基，(4’)C_1-4烷氧基-羰基，(5’)单-C_1-4烷基-氨基甲酰基和(6’)C_1-4烷基磺酰基；n为1-4的整数；条件是：当R²为取代或未取代的苯基时，R⁴为取代或未取代的5-至7-元含氮的杂环基，R⁴的取代基选自：(1)氧代，(2)羟基-C_1-4烷基，(3)C_1-4烷氧基-羰基，(4)单-C_1-4烷基-氨基甲酰基和(5)C_1-4烷基磺酰基。