[发明专利]抑制VCAM－1表达的化合物与方法

摘要

本发明涉及用于抑制VCAM－1表达的方法及组合物这一领域，并且，具体地说是用于治疗由VCAM－1介导的疾病，包括心血管的和炎性的疾病。

主权项

1.式(I)化合物或其可药用的盐其中，X是O，S，SO，SO₂，CH₂或NH；间隔基为选自一组包括-(CH₂)_n-，-(CH₂)_n-CO-，-(CH₂)_n-N-，-(CH₂)_n-O-，-(CH₂)_n-S-，-(CH₂O)-，-(OCH₂)-，-(SCH₂)-，-(CH₂S-)，-(芳基-O)-，-(O-芳基)-，-(烷基-O)-，-(O-烷基)-；n是0，1，2，3，4，5，6，7，8，9或10；Y是取代或未取代的芳基，取代或未取代的杂芳基，取代或未取代的烷基，取代或未取代的烷氧基，取代或未取代的烷氧基烷基，取代或未取代的烷基硫基，取代或未取代的烷基硫烷基，取代或未取代的烷基亚磺酰基，取代或未取代的烷基亚磺酰基烷基，取代或未取代的烷基磺酰基，取代或未取代的烷基磺酰基烷基，NH₂，NHR，NR₂，SO₂-OH，OC(O)R，C(O)OH，C(O)OR，C(O)NH₂，C(O)NHR，C(O)NR₂，SO₂NH₂，SO₂NHR，SO₂NR₂；R是烷基，取代的烷基，链烯基，取代的链烯基，链炔基，取代的链炔基，芳基，取代的芳基，烷基-COOH，烷基-COO烷基，烷基-COO芳基，杂芳基，取代的杂芳基，或当连接至氮原子时，两个相邻的R基团可以连接形成5至7元环。R¹和R²独立地为可以有取代的直链，支链或环状烷基，芳基，取代的芳基，杂芳基，取代的杂芳基，烷芳基或芳烷基；和在R¹或R²基团上的取代基选自一组包括氢，卤素，烷基，硝基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，酰基和酰氧基；R³和R⁴独立地为任何基团，但它并不影响分子所期望的特性，这样的基团包括H，卤素，或R₁。