[发明专利]钠离子通道阻断剂用于治疗抗生素对生物耐药性的新用途

摘要

本发明涉及钠离子通道调节剂类化合物及其药用盐和酯在治疗抗生素对人或生物体耐药性的应用领域，特别是涉及该类化合物在治疗抗生素类药物对人体或生物产生耐药性的新用途。使用本发明的钠离子通道调节剂类化合物及其药用盐和酯，可以快速有效的治疗各种抗生素对人或生物产生的耐药性，从而提高抗生素对各种病毒的敏感率和效价。

主权项

1、具有通式(I)和(II)的钠离子通道阻断剂类化合物及其衍生物或其在药学上可使用的盐和酯类化合物用于治疗抗生素对人体或生物体产生耐药性的新用途。(I)固体状态下其中，R₁＝R₂＝R₄＝R₅＝OH，        R₃＝CH₂OH；        (河豚毒素)R₁＝R₃＝R₄＝R₅＝OH，              R₂＝CH₂OH；R₁＝H，R₂＝R₄＝R₅＝OH，           R₃＝CH₂OH；        (去氧河豚毒素)R₁＝OCH₃，R₂＝R₄＝R₅OH；          R₃＝CH₂OH；        (甲氧河豚毒素)R₁＝OCH₂CH₃，R₂＝R₄＝R₅OH；       R₃＝CH₂OH；        (乙氧河豚毒素)R1＝NH2，R2＝R4＝R5OH；          R3＝CH2OH；        (氨基河豚毒素)R₁选自氢；卤素；C₁-C₅烷氧基；C₁-C₅卤代烷氧基；C₃-C₆环烷氧基；C₃-C₆环烷基；C₂-C₆链烯基；C₂-C₆链炔基；C₅-C₁₀芳基部分和C₁-C₆烷基部分的芳烷基或C₅-C₁₀芳基；氨基；C₁-C₆烷氨基；酰基；C₁-C₆烷酰基；R₃＝R₄＝R₅＝OH，R₂＝CH₂OH。当R₁＝H，或OH时，R₂选自：CH₂OH；C₁-C₅烷羟基；卤素；C₁-C₅烷氧基；C₁-C₅卤代烷氧基；C₃-C₆环烷氧基；C₃-C₆环烷基；C₂-C₆链烯基；C₂-C₆链炔基；C₅-C₁₀芳基部分和C₁-C₆烷基部分的芳烷基或C₅-C₁₀芳基；氨基；C₁-C₆烷氨基；酰基；C₁-C₆烷酰基；R₃＝R₄＝R₅＝OH。当R₁＝H，或OH；；R₂＝CH₂OH时，R₃选自：氢；羟基；C₁-C₅烷羟基；卤素；C₁-C₅烷氧基；C₁-C₅卤代烷氧基；C₃-C₆环烷氧基；C₃-C₆环烷基；C₂-C₆链烯基；C₂-C₆链炔基；C₅-C₁₀芳基部分和C₁-C₆烷基部分的芳烷基或C₅-C₁₀芳基；氨基；C₁-C₆烷氨基；酰基；C₁-C₆烷酰基；R₄＝R₅＝OH。当R₁＝H，或OH时，R₂＝CH₂OH；R₃＝OH时；R₄选自氢；羟基；C₁-C₅烷羟基；卤素；C₁-C₅烷氧基；C₁-C₅卤代烷氧基；C₃-C₆环烷氧基；C₃-C₆环烷基；C₂-C₆链烯基；C₂-C₆链炔基；C₅-C₁₀芳基部分和C₁-C₆烷基部分的芳烷基或C₅-C₁₀芳基；氨基；C₁-C₆烷氨基；酰基；C₁-C₆烷酰基；R₅＝OH。当R₁＝H，或OH时，R₂＝CH₂OH；R₃＝OH时；R₄＝OH；R₅选自：氢；羟基；C₁-C₅烷羟基；卤素；C₁-C₅烷氧基；C₁-C₅卤代烷氧基；C₃-C₆环烷氧基；C₃-C₆环烷基；C₂-C₆链烯基；C₂-C₆链炔基；C₅-C₁₀芳基部分和C₁-C₆烷基部分的芳烷基或C₅-C₁₀芳基；氨基；C₁-C₆烷氨基；酰基；C₁-C₆烷酰基；式中：R1＝R2＝R3＝R4＝H             石房蛤毒素(STX)R1＝OH，R2＝R3＝R4＝H               新石房蛤毒素(N-STX)R1＝OH，R2＝R4＝H R3＝OSO3          赤藻毒素(POP)                                         。