[发明专利]一种含抗代谢类药物及拓扑酶抑制剂的缓释注射剂

摘要

含抗代谢类药物和/或拓扑酶抑制剂的缓释注射剂由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括选自卡莫氟、卡培他滨、培美曲塞、吉西他滨等的抗代谢类药物和/或拓扑酶抑制剂抗癌有效成分和缓释辅料，溶媒为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。助悬剂的黏度为100cp－3000cp(20℃－30℃时)，选自羧甲基纤维素钠等；缓释辅料选自p(LAEG－EOP)或p(DAPG－EOP)等聚磷酸酯共聚物或聚磷酸酯与PLA、聚苯丙生、PLGA、聚(芥酸二聚体－癸二酸)的共聚或共混物；拓扑酶抑制剂选自喜树碱、羟基喜树碱、拓扑替康、勒托替康、依力替康、依托泊甙或替尼泊甙；抗癌组合物还制成缓释植入剂，瘤内或瘤周注射或放置可维持有效药物浓度达50天以上，还能够明显降低药物的全身反应，并选择性地增强放化疗等非手术疗法的疗效。

主权项

1.一种含抗代谢类药物的抗癌药物缓释注射剂，其特征在于缓释注射剂由以下成分组成：(A)缓释微球，包括：抗癌有效成分 0.5-60％缓释辅料 40-99％助悬剂 0.0-30％以上为重量百分比和(B)溶媒，为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。其中，抗癌有效成分为抗代谢类药物和/或拓扑酶抑制剂；缓释辅料选自磷酸酯高分子聚合物或磷酸酯高分子聚合物与聚糖酐类高分子聚合物的混合或共聚物；抗代谢类药物主要选自6-巯基嘌呤、培美曲塞、培美曲塞二钠、甲氨蝶呤、5-氟尿嘧啶、叶酸、鲁米曲塞、脱氧氟尿苷、氟脲苷、巯嘌呤、硫鸟嘌呤、卡莫氟、替加氟、扎西他滨、恩曲他滨、加洛他滨、伊巴他滨、安西他滨、地西他滨、氟西他滨、依诺他滨、咪唑他滨、米托醌、米托坦、阿糖胞苷、羟基脲、卡培他滨、吉西他滨、氟达拉滨、雷替曲占、雷替曲塞、右雷佐生、克拉屈滨、诺拉曲塞和戊糖苷；助悬剂的黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时)，选自羧甲基纤维素钠、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物质、土温20、土温40和土温80之一或其组合。