[发明专利]一种含血管抑制剂及紫杉烷的抗癌组合物

摘要

一种含血管抑制剂(Ai)和/或紫杉烷的抗癌组合物为缓释注射剂，由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球由Ai和/或紫杉烷和缓释辅料组成，溶媒为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。助悬剂的黏度为100cp－3000cp(20℃－30℃时)，选自羧甲基纤维素钠等；缓释辅料选自p(LAEG－EOP)、p(DAPG－EOP)、p(BHET－EOP/TC)、p(BHET－EOP/TC)、p(BHDPT－EOP/TC)、p(BHDPT－EOP/TC)、p(CHDM－HOP)或p(CHDM－EOP)等聚磷酸酯共聚物或聚磷酸酯与聚乳酸、聚苯丙生、双脂肪酸与癸二酸共聚物、聚(芥酸二聚体－癸二酸)或聚(富马酸－癸二酸)的共聚或共混物；抗癌组合物还制成缓释植入剂，瘤内或瘤周注射或放置可维持有效药物浓度达40天以上，还能够明显降低药物的全身反应，并选择性地增强放化疗等非手术疗法的治疗效果。

主权项

1.一种含血管抑制剂及紫杉烷的抗癌组合物，其特征在于抗癌组合 物为缓释注射剂，由以下成分组成： (A)缓释微球，包括： 抗癌有效成分0.5-70％ 缓释辅料30-99％ 助悬剂0.0-30％ 以上为重量百分比 和 (B)溶媒，为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。 其中， 抗癌有效成分为血管抑制剂和/或紫杉烷； 缓释辅料选自磷酸酯高分子聚合物或磷酸酯高分子聚合物与聚糖酐类高分子聚合物的 混合或共聚物： 血管抑制剂选自凡德他尼、替匹法尼、西罗莫司、雷帕霉素、来那度胺、艾沙替康、 吉非替尼、厄洛替尼、拉帕替尼、伏他拉尼、培立替尼、羧基氨基三唑、反应停、雷诺胺、 血管抑素、内皮抑素、血管内皮抑素、恩度、甲磺酸伊马替尼、司马斯尼、达萨替尼、阿瓦 斯丁、卡那替尼、索拉非尼、苏尼替尼、特奥斯塔、帕尼托马、马立马司他、SU5416、 SU6668、烟曲霉素、TNP-470之一或其组合； 助悬剂的黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时)，选自羧甲基纤维素钠、碘甘油、二甲硅 油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物质、土温20、土温40和土温80之一或其 组合。