[发明专利]一种含新生血管抑制剂及抗代谢类药物的抗癌组合物

摘要

一种含新生血管抑制剂和/或抗代谢类药物的抗癌组合物为缓释注射剂，由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括选自新生血管抑制剂和/或抗代谢类药物抗癌有效成分和缓释辅料，溶媒为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。助悬剂的黏度为100cp－3000cp(20℃－30℃时)，选自羧甲基纤维素钠等；缓释辅料选自p(LAEG－EOP)、p(DAPG－EOP)、p(BHET－EOP/TC)、p(BHET－EOP/TC)、p(BHDPT－EOP/TC)、p(BHDPT－EOP/TC)、p(CHDM－HOP)或p(CHDM－EOP)等聚磷酸酯共聚物或聚磷酸酯与聚乳酸、聚苯丙生、双脂肪酸与癸二酸共聚物、聚(芥酸二聚体癸二酸)或聚(富马酸癸二酸)的共聚或共混物；抗癌组合物还制成缓释植入剂，瘤内或瘤周注射或放置可维持有效药物浓度达60天以上，还能够明显降低药物的全身反应，并选择性地增强放化疗等非手术疗法的治疗效果。

主权项

1.一种含新生血管抑制剂和抗代谢类药物的抗癌组合物，其特征在于抗癌组合物为缓释注射剂，由以下成分组成：(A)缓释微球，包括：抗癌有效成分 0.5-70％缓释辅料 30-99％助悬剂 0.0-30％以上为重量百分比和(B)溶媒，为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。其中，抗癌有效成分为新生血管抑制剂和/或抗代谢类药物；新生血管抑制剂选自血管抑素、内皮抑素、血管内皮抑素、恩度、凡德他尼、西罗莫司、雷帕霉素、来那度胺、艾沙替康、替匹法尼、伏他拉尼、羧基氨基三唑、反应停、雷诺胺、甲磺酸伊马替尼、吉非替尼、厄洛替尼、拉帕替尼、培立替尼、达萨替尼、卡那替尼、苏尼替尼、司马斯尼、阿瓦斯丁、索拉非尼、特奥斯塔、帕尼托马、马立马司他、SU5416、SU6668、烟曲霉素或TNP-470；缓释辅料选自磷酸酯高分子聚合物或磷酸酯高分子聚合物与聚糖酐类高分子聚合物的混合或共聚物：助悬剂的黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时)，选自羧甲基纤维素钠、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物质、土温20、土温40和土温80之一或其组合。