[发明专利]一种含铂类化合物及烷化剂的缓释注射剂

摘要

一种含铂类化合物和/或烷化剂的缓释注射剂由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括选自替加氟、卡培他滨、培美曲塞、卡铂或吉西他滨的铂类化合物和/或烷化剂抗癌有效成分和缓释辅料，溶媒为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。助悬剂的黏度为100cp－3000cp(20℃－30℃时)，选自羧甲基纤维素钠等；缓释辅料选自p(LAEG－EOP)或p(DAPG－EOP)等聚磷酸酯共聚物或聚磷酸酯与PLA、聚苯丙生、PLGA、聚(芥酸二聚体－癸二酸)或聚(富马酸－癸二酸)的共聚或共混物；烷化剂选自卡莫司汀、尼莫司汀、福莫司汀、洛莫司汀或苯达莫司汀；抗癌组合物还制成缓释植入剂，瘤内或瘤周注射或放置可维持有效药物浓度达60天以上，还能够明显降低药物的全身反应，并选择性地增强放化疗等非手术疗法的治疗效果。

主权项

1.一种含铂类化合物的抗癌药物缓释注射剂，其特征在于缓释注射剂由以下成分组成：(A)缓释微球，包括：抗癌有效成分 0.5-60％缓释辅料 40-99％助悬剂 0.0-30％以上为重量百分比和(B)溶媒，为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。其中，抗癌有效成分为铂类化合物和/或烷化剂；缓释辅料选自磷酸酯高分子聚合物或磷酸酯高分子聚合物与聚糖酐类高分子聚合物的混合或共聚物：铂类化合物选自顺铂、卡铂、环铂、庚铂、得那铂、环戊胺铂、铂蓝、环丙胺铂、乙二胺丙二酸铂、僧尼铂、恩洛铂、环硫铂、顺螺铂、右奥马铂、异丙铂、洛铂、米铂、皮卡铂、奈达铂、奥马铂、奥沙利铂、司铂、螺铂或折尼铂；助悬剂的黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时)，选自羧甲基纤维素钠、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物质、土温20、土温40和土温80之一或其组合。