[发明专利]环己基哌嗪基甲酮衍生物及它们作为组胺H3受体调节剂的应用

摘要

本发明涉及式(I)化合物及其药用盐，其中s、R^1a和R¹至R³如说明书和权利要求书中定义。所述化合物可用于治疗和/或预防与H3受体的调节有关的疾病。

主权项

1.通式I的化合物其中s 是1或2；R¹ 选自：低级烷基，环烷基，低级环烷基烷基，低级氰基烷基，低级烷基磺酰基烷基和四氢吡喃基；R^1a 是氢或低级烷基；R² 选自：氢，低级烷基，低级卤代烷基，低级烷氧基烷基和低级氰基烷基；R³ 选自：—(CH₂)_m-芳基，其中m是0，1或2，并且其中所述芳基环是未取代的，或被1、2或3个基团取代的，所述的基团独立地选自：低级烷基，卤素，低级卤代烷基，氰基，低级烷氧基，低级烷酰基，苯甲酰基，氨基甲酰基，低级烷基磺酰基，低级卤代烷基磺酰基，低级卤代烷氧基，低级环烷基烷氧基和低级羟基烷基，-(CH₂)_n-杂芳基，其中n为0，1或2，并且其中所述的杂芳基环是未取代的或被1或2个基团取代的，所述的基团独立地选自：低级烷基，卤素，低级卤代烷基，氰基，低级烷氧基，低级烷酰基，苯甲酰基，氨基甲酰基，低级烷基磺酰基，低级卤代烷基磺酰基，低级卤代烷氧基，低级环烷基烷氧基和低级羟基烷基，2，3-二氢化茚基，1-氧代-2，3-二氢化茚基，-CO-(C₃-C₈)-烷基，—CO-(CH₂)_p-芳基，其中p为0，1或2，并且其中所述芳基环是未取代的或被1、2或3个基团取代的，所述的基团独立地选自：低级烷基，卤素，低级卤代烷基，氰基，低级烷氧基，低级烷酰基，苯甲酰基，低级卤代烷氧基和低级羟基烷基，—CO-(CH₂)_q-杂芳基，其中q为0，1或2，并且其中所述的杂芳基环是未取代的或被1或2个基团取代的，所述的基团独立地选自：低级烷基，卤素，低级卤代烷基，氰基，低级烷氧基，低级烷酰基，苯甲酰基，低级卤代烷氧基和低级羟基烷基，和-CO-NR⁴R⁵；或R²和R³与它们连接的氮原子一起形成5-或6-元杂环，所述的杂环与苯环稠合，所述的苯环是未取代的或被1、2或3个基团取代的，所述的基团独立地选自：低级烷基，低级烷氧基和卤素；R⁴ 选自：氢，低级烷基，低级卤代烷基，低级烷氧基烷基和低级氰基烷基；R⁵ 选自：低级烷基，未取代的或被1、2或3个基团取代的芳基，所述的基团独立地选自：低级烷基，卤素，低级卤代烷基，氰基，低级烷氧基，低级烷酰基，苯甲酰基，低级卤代烷氧基和低级羟基烷基，和低级芳基烷基，其中所述的苯环可以是未取代的或被1或2个基团取代的，所述的基团独立地选自：低级烷基，卤素，低级卤代烷基，氰基，低级烷氧基，低级烷酰基，苯甲酰基，低级卤代烷氧基和低级羟基烷基；或R⁴和R⁵与它们连接的氮原子一起形成4-，5-，6-或7-元杂环，所述的杂环任选含有选自氮、氧或硫中的另外杂原子，亚磺酰基或磺酰基，所述的杂环是未取代的或被1、2或3个基团取代的，所述的基团独立地选自：低级烷基，卤素，卤代烷基，氰基，羟基，低级羟基烷基，低级烷氧基，氧代，苯基，苄基，吡啶基和氨基甲酰基，或是与苯环稠合的，所述的苯环是未取代的或被1、2或3个基团取代的，所述的基团独立地选自：低级烷基，低级烷氧基和卤素；及其药用盐。