[发明专利]取代的咪唑以及其作为杀虫剂的用途

摘要

本发明是关于一定范围的α被取代的2－苄基被取代的咪唑化合物及其药学上可接受的盐及溶剂合物，是关于包括这些化合物的组合物、其合成方法及其作为杀寄生虫药剂的用途。

主权项

1.一种式(I)化合物：式(I)，其中：R¹、R²、R³、R⁴、R⁵为独立地选自由以下各基组成的群：氢、氰基、硝基、卤素、羟基、任选被一或多个羟基取代的C_1-4烷基、任选被一或多个C_1-4烷基或卤素取代的C_3-6环烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4卤代烷基、C_1-4卤代烷氧基、苯基、氨基、NR^xR^y及S(O)_nR¹⁰；R⁶选自由以下各基组成的群：氢、-C_0-2亚烷基R⁷、-C_1-2亚烷基OR⁷、-C_0-2亚烷基C(O)R⁷、-C_1-2亚烷基OC(O)R⁷、-C_1-2亚烷基OC(O)OR⁷、-C_0-2亚烷基C(O)OR⁷、-C_1-2亚烷基N(H)C(O)R⁷、-C_1-2亚烷基N(R⁷)C(O)R⁷、-C_0-2亚烷基C(O)NHR⁷、-C_0-2亚烷基C(O)NR¹⁵R¹⁶、-C_1-2亚烷基NHC(O)NR¹⁵R¹⁶、-C_1-2亚烷基NR⁷C(O)NR¹⁵R¹⁶、-C_1-2亚烷基OC(O)NHR⁷、-C_1-2亚烷基OC(O)NR¹⁵R¹⁶、-C_0-2亚烷基CH＝N(R⁷)、-C_1-2亚烷基P(＝O)(NR¹⁵R¹⁶)(NR¹⁵R¹⁶)、-C_0-2亚烷基Si(R⁷)₃及-C_0-2亚烷基S(O)_nR¹⁰；其中R⁶的该C_0-2亚烷基或C_1-2亚烷基在化学上可能时可任选被一或多个选自由以下各基组成的群的取代基取代：C_1-6烷基、C_3-6环烷基、C_1-4亚烷基(C_3-6环烷基)、C_0-6亚烷基苯基，该C_0-2亚烷基或C_1-2亚烷基取代基在化学上可能时也可任选另外被一或多个选自由以下各基组成的群的取代基取代：氢、氰基、硝基、卤素、甲酰基、氧代、羟基、C(O)OH、C_1-4烷基、C_1-4亚烷基C_3-6环烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4亚烷基C_1-4烷氧基、-C(O)OC_1-4烷基、C_1-4卤代烷基、C_1-4卤代烷氧基、氨基、C_1-4烷基氨基、C_1-4二烷基氨基及S(O)_nR¹⁰；其中各R⁷、R¹⁵及R¹⁶在化学上可能时为独立地选自由以下各基组成的群：氢、C_1-8烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_3-8环烷基、C_1-4亚烷基(C_3-6环烷基)、C_1-4亚烷基C_1-4烷氧基、C_1-6卤代烷基、C_0-6亚烷基苯基、C_0-6亚烷基萘基、C_0-6亚烷基(四氢萘基)及C_0-2亚烷基(Het)，其中Het选自氧杂环丁烷基、四氢吡喃基、哌啶基、吗啉基、呋喃基、吡啶基、苯并呋喃基、苯并噻唑基、吲哚基、2，3-苯并间二氧杂环戊烯基、2，3-二氢-1，4-苯并二氧杂环己烯基、吲哚基及1，5-萘啶基；或R¹⁵及R¹⁶连同其所连接的氮可形成任选含有一或多个其它N、O或S原子或SO₂基团的3至7员饱和或不饱和杂环；其中上述R⁷、R¹⁵或R¹⁶基团的每一个在化学上可能时可独立地包含一或多个选自以下各基的任选取代基：氢、氰基、硝基、卤素、甲酰基、氧代、羟基、C(O)OH、C_1-4烷基、C_2-4烯基、C_2-4炔基、C_3-6环烷基、C_1-4亚烷基C_3-6环烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4亚烷基C_1-4烷氧基、C_1-4烷氧基C_1-4烷氧基、C_1-4烷酰基、-C(O)OC_1-4烷基、C_1-4卤代烷基、C_3-6卤代环烷基、C_1-4卤代烷氧基、C_1-4卤代烷酰基、-C(O)OC_1-4卤代烷基、苯基、4-卤代苯基、4-烷氧基苯基、2-氰基苯基、苯氧基、4-卤代苯氧基、苄氧基、4-卤代苄氧基、苄酰基、吡唑基、三唑基、2-卤素-4-嘧啶基、2-苯基乙基、氨基、C_1-4烷基氨基、C_1-4二烷基氨基、C(O)N(C_1-4烷基)₂、N(C_1-4亚烷基)C(O)(C_1-4烷基)及S(O)_nR¹⁰；R⁸及R⁹为独立地选自由氢、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4卤代烷基、C_1-4卤代烷氧基及C_0-4亚烷基苯基组成的群，但其限制条件为R⁸及R⁹不均为氢；其中R⁸及R⁹的每一个在化学上可能时可独立地包含一或多个选自以下各基的任选取代基：氢、氰基、卤素、羟基、C_1-4烷基、C_3-6环烷基、C_1-4烷氧基、-C(O)OC_1-4烷基、C_1-4卤代烷基、C_1-4卤代烷氧基及S(O)_nR¹⁰；或R⁸及R⁹连同其所连接的碳可形成3至6员碳环、饱和环，该环任选被一或多个选自由卤素、C_1-2烷基、C_1-2烷氧基、C_1-2卤代烷基、C_1-2卤代烷氧基组成的群的取代基取代；R¹¹及R¹²为独立地选自由氢、卤素、氰基、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4卤代烷基及C_1-4卤代烷氧基组成的群；其中R^x及R^y为独立地选自氢、C_1-4烷基、C_1-4卤代烷基及S(O)_nR¹⁰；各n独立地为0、1或2；且各R¹⁰独立地为氢、羟基、C_1-4烷基、C_1-4卤代烷基、4-卤代苯基、氨基、C_1-6烷基氨基及二-C_1-6烷基氨基；或其药学上可接受的盐或前药。