[发明专利]含硫环状脲衍生物，其制备方法及其作为激酶抑制剂的药物用途

摘要

本发明涉及通式(I)化合物：其中n表示0或2；R表示被NR1R2取代的哌啶基或嘧啶基，此处R1和R2中的一个表示氢原子或烷基，R1和R2中的另一个表示氢原子或任选被取代的烷基、环烷基、杂环烷基、苯基、嘧啶基、哌啶基和CO－R3，这里R3特别选自氨基、烷氧基、杂环烷基、芳基、芳氧基和杂芳基；所有这些基团都任选被取代；还涉及其盐。

主权项

1.通式(I)的化合物：其中，n表示0或2的整数Ra和Rb表示CH3或与和它们相连的碳原子一起形成环烷基，R表示被基团NR1R2取代的吡啶基或嘧啶基，NR1R2是这样的：R1和R2中的一个表示氢原子或烷基，R1和R2中的另一个选自氢原子和任选被选自羟基、烷氧基、氮丙啶基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基和哌嗪基的基团取代的烷基，哌嗪基本身在其第二个氮原子上任选被烷基取代；环烷基、杂环烷基、芳基和任选被取代的杂芳基；以及基团CO-R3，此处R3选自NR4R5和任选被取代的烷氧基、杂环烷基、芳基、芳氧基和杂芳基；R4和R5与R1和R2不同或相同，是这样的：或者R4和R5中的一个表示氢原子或烷基，R4和R5中的另一个选自氢原子和任选被选自羟基、烷氧基、氮丙啶基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基和哌嗪基的基团取代的烷基，哌嗪基本身在其第二个氮原子上任选被烷基取代；任选被取代的环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基；或者R4和R5与和它们相连的氮原子一起形成任选含有选自N和O的另外的杂原子的、任选被取代的环状胺，如上所述的所有芳基、苯基、芳氧基和杂芳基以及环状胺NR4R5都任选被选自卤素原子、烷基、苯基、NH2、NHAlk、N(Alk)2、CO-NHAlk和CO-N(Alk)2中的相同或不同的1～3个基团取代；所述通式(I)化合物呈各种可能的外消旋、对映体和非对映体的异构体形式，以及所述通式(I)化合物与无机酸和有机酸或者与无机碱和有机碱的加合盐的形式。